Tabletki doustnych antagonistów receptora GnRH Relugolix mają zostać zatwierdzone w UE

Myovant Sciences to firma zajmująca się opieką zdrowotną skoncentrowana na opracowywaniu innowacyjnych terapii, które na nowo zdefiniowają opiekę nad kobietami i mężczyznami. Niedawno firma ogłosiła, że ​​Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) wydał pozytywną opinię przeglądową, w której zaleca zatwierdzenierelugolikszłożone tabletki Ryeqo (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, octan noretyndronu 0,5 mg), lek przyjmuje się doustnie raz dziennie w leczeniu umiarkowanych do ciężkich objawów związanych z mięśniakami macicy u kobiet w wieku rozrodczym. Dwa najczęstsze objawy mięśniaków macicy to krwotok miesiączkowy (HMB) i ból.

W marcu 2020 roku Myovant podpisał umowę licencyjną na wyłączność z węgierskim Gedeon Richter. Gedeon będzie komercjalizować tabletki złożone relugolix w Europie, Rosji, Ameryce Łacińskiej, Australii i Nowej Zelandii oraz w innych krajach i regionach. Leczenie mięśniaków macicy i endometriozy. Zgodnie z warunkami umowy, Myovant nadal prowadzi globalny rozwój tabletek złożonych relugolix, podczas gdy Jirui odpowiada za lokalny rozwój kliniczny, produkcję i komercjalizację w swoim regionie.

Pozytywne opinie CHMP dotyczące przeglądu opierają się na danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności projektu LIBERTY fazy III. Projekt obejmuje 2 powtarzane 24-tygodniowe międzynarodowe badania kliniczne (LIBERTY 1 i LIBERTY 2), jednoroczne badanie uzupełniające oraz badanie losowego wycofania w celu oceny bezpieczeństwa i skuteczności tabletek zawierających związek relugoliksu przez okres do 2 lat. Wyniki badań LIBERTY 1 i LIBERTY 2 zostały opublikowane w międzynarodowym czasopiśmie medycznym"New England Journal of Medicine" (NEJM) w lutym 2021 r. Jak wspomniano wcześniej, te dwa badania osiągnęły pierwszorzędowy punkt końcowy wskaźnika remisji utraty miesiączki, a jednocześnie osiągnęły 6 z 7 kluczowych drugorzędowych punktów końcowych. Tabletki związku Relugolix utrzymywały również gęstość mineralną kości porównywalną z placebo, która wynosiła 24 tygodnie. Część bezpieczeństwa w obrębie dobrze tolerowana.

Dr Roberta Venturella, badaczka projektu LIBERTY i profesor nadzwyczajny Uniwersytetu Catanzaro, powiedziała: „Ponad 25% kobiet w wieku rozrodczym cierpi na mięśniaki macicy. Ta przewlekła choroba może powodować wyniszczające objawy i mieć znaczący wpływ na jakość życia. Wymagane jest długotrwałe leczenie. Możliwości leczenia są ograniczone, a wiele kobiet staje przed decyzją o poddaniu się operacji w celu złagodzenia objawów. Pozytywna opinia CHMP dodatkowo potwierdza potencjał produktu Ryeqo w zakresie skutecznego leczenia ciężkich krwawień miesiączkowych i bólu związanego z mięśniakami macicy oraz zapewni pacjentom i lekarzom ważne nowe opcje leczenia.&cyt;

relugoliksstruktura chemiczna (źródło zdjęcia: medchemexpress.com)

Obecnie tabletki zawierające związek relugolix są również poddawane przeglądowi przez amerykańską FDA, a docelowa data działania to 1 czerwca 2021 r. Jeśli zostaną zatwierdzone, tabletki złożone relugolix zapewnią plan leczenia jednego dnia dla kobiet z mięśniakami macicy.

W grudniu 2020 r. Pfizer i Myovant Sciences osiągnęły porozumienie o współpracy o wartości 4,2 miliarda dolarów w celu opracowania i komercjalizacji relugoliksu w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie w dziedzinie onkologii i zdrowia kobiet'. Firma Pfizer uzyska również wyłączne prawo do komercjalizacji relugoliksu dla onkologii poza Stanami Zjednoczonymi i Kanadą (z wyłączeniem niektórych krajów azjatyckich).

Relugolix jest podawanym raz dziennie doustnym antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRH), który może blokować receptory GnRH w przysadce mózgowej i zmniejszać wytwarzanie estradiolu w jajnikach. Wiadomo, że hormon ten stymuluje wzrost mięśniaków macicy i endometriozy. Ponadto relugolix może również hamować produkcję testosteronu w jądrach, co może stymulować wzrost raka prostaty.

relugolix został opracowany przez Takedę, a Myovant (spółka utworzona przez Roivant i Takeda) uzyskał wyłączną licencję globalną w czerwcu 2016 r. z wyjątkiem Japonii i innych krajów azjatyckich. W Japonii relugolix został zatwierdzony w styczniu 2019 r. i sprzedawany pod marką Relumina w celu złagodzenia następujących objawów spowodowanych przez mięśniaki macicy: krwotok miesiączkowy, ból w dole brzucha, ból krzyża i niedokrwistość.

Obecnie Myovant opracowuje doustne tabletki relugolix (120 mg) raz dziennie w leczeniu zaawansowanego raka prostaty. 18 grudnia 2020 r. Orgovyx (relugolix, tabletki 120 mg) został zatwierdzony przez amerykańską FDA do leczenia dorosłych pacjentów z zaawansowanym rakiem prostaty.

Warto wspomnieć, że Orgovyx jest pierwszym i jedynym doustnym antagonistą receptora GnRH zatwierdzonym przez amerykańską FDA do leczenia zaawansowanego raka prostaty. Lek został zatwierdzony w procesie przeglądu priorytetowego. W badaniu fazy 3 HERO wskaźnik remisji leczenia relugoliksem wyniósł aż 96,7%, co było znacznie lepsze niż octanu leuprolidu (88,8%), przy jednoczesnym zmniejszeniu ryzyka poważnych sercowo-naczyniowych zdarzeń niepożądanych (MACE) o 54%.

Ponadto Myovant opracowuje również doustne tabletki zawierające związek relugolix (relugolix 40 mg, estradiol 1,0 mg, octan noretyndronu 0,5 mg) raz dziennie do leczenia mięśniaków macicy u kobiet i endometriozy. Obecnie,relugolikszłożone tabletki do leczenia mięśniaków macicy u kobiet są poddawane przeglądowi przez agencje regulacyjne USA i UE. Oczekuje się, że tabletki złożone Relugolix do leczenia endometriozy zostaną złożone do obrotu w pierwszej połowie 2021 roku.

Opierając się na 100% wskaźniku hamowania owulacji kobiet przez tabletki zawierające związek relugoliksu w badaniu fazy 1, Myovant i Pfizer rozpoczęli w kwietniu tego roku badanie kliniczne fazy 3 w celu oceny działania antykoncepcyjnego tabletek zawierających związek relugoliksu.