Verzenio (abemaciclib): pierwszy inhibitor CDK4/6 do leczenia HR+/wczesnego raka piersi wysokiego ryzyka HER2!--2/2

Zatwierdzenie to opiera się na wynikach analizy skuteczności powyższych podgrup i dodatkowej obserwacji po zdarzeniu. W tej analizie Verzenio w połączeniu z ET nadal wykazuje klinicznie istotne korzyści: U pacjentek z cechami klinicznymi i patologicznymi wysokiego ryzyka oraz z wynikiem Ki-67 ≥20% Verzenio+ET w porównaniu ze standardowym adiuwantem ET spowoduje nawrót raka lub ryzyko zgonu zmniejszyło się o 37% (HR=0,626; 95%CI: 0,49-0,80), a bezwzględny wskaźnik korzyści ze wskaźnika zdarzeń IDFS w ciągu 3 lat wyniósł 7,1%. W tej analizie liczba incydentów IDFS w grupie Verzenio+ET wyniosła 104, podczas gdy w grupie ET 158. Dane dotyczące przeżycia całkowitego (OS) nie są jeszcze dojrzałe i trwają dalsze badania kontrolne . W tym badaniu działania niepożądane były zgodne ze znanymi charakterystykami bezpieczeństwa produktu Verzenio.

Sara M. Tolany, badaczka procesu monarchE i doktor medycyny w Harvard Medical School, powiedziała:"Plan i wyniki badania monarchE zmieniają praktykę i stanowią pierwszy postęp w leczeniu uzupełniającym HR +rak piersi HER2 od dłuższego czasu. Zatwierdzone przez FDA Połączenie Verzenio i terapii hormonalnej we wczesnym stadium raka piersi może stać się nowym standardem opieki dla tej populacji. Zachęca nas znaczne zmniejszenie ryzyka nawrotu u tych pacjentów po 2-letnim okresie leczenia i jesteśmy bardzo zadowoleni, że możemy zapewnić pacjentom nowe możliwości leczenia.&cyt;

Rak piersi jest najczęstszym nowotworem wśród kobiet na całym świecie. Szacuje się, że 90% raków piersi jest diagnozowanych we wczesnym stadium. Około 70% raków piersi to HR+/HER2-, który jest najczęstszym podtypem. Nawet w podtypie HR+/HER2 rak piersi jest chorobą złożoną, a wiele czynników, takich jak to, czy nowotwór rozprzestrzenił się na węzły chłonne, cechy biologiczne guza, wpływa na ryzyko nawrotu .

Aktywnym składnikiem farmaceutycznym Verzenio jestabemacyklib, który jest doustnym ukierunkowanym inhibitorem CDK4/6, który może selektywnie hamować zależną od cyklin kinazę 4/6 (CDK4/6), przywracać kontrolę cyklu komórkowego i blokować proliferację komórek nowotworowych. Niekontrolowany cykl komórkowy jest cechą charakterystyczną raka. CDK4/6 jest nadaktywny w wielu nowotworach, co prowadzi do niekontrolowanej proliferacji komórek. CDK4/6 jest kluczowym regulatorem cyklu komórkowego, który może wywołać przejście cyklu komórkowego z fazy wzrostu (faza G1) do fazy replikacji DNA (faza S1). W raku piersi z dodatnim receptorem estrogenowym (ER+) nadaktywność CDK4/6 jest bardzo częsta, a CDK4/6 jest kluczowym celem dalszego przekazywania sygnałów przez ER. Dane przedkliniczne pokazują, że podwójne hamowanie sygnalizacji CDK4/6 i ER ma efekt synergistyczny i może hamować wzrost komórek raka piersi ER+ w fazie G1. Dowody kliniczne również pokazują, żeabemacyklibprzekracza barierę krew-mózg. U pacjentów z zaawansowanym rakiem, w tym u pacjentów z rakiem piersi, stężenie abemacyklibu i jego aktywnych metabolitów (M2 i M20) w płynie mózgowo-rdzeniowym jest równoważne stężeniu niezwiązanego leku w osoczu.

Verzenio został dopuszczony do obrotu w październiku 2017 r. w leczeniu pacjentów z HR+/HER2- zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi. Lek jest odpowiedni do: (1) W połączeniu z inhibitorem aromatazy (AI) jako wstępna terapia hormonalna w leczeniu kobiet po menopauzie (2) W połączeniu z fulwestrantem u kobiet, u których terapia hormonalna uległa progresji; (3) W monoterapii jest stosowany u dorosłych pacjentów, którzy przeszli terapię hormonalną i chemioterapię w celu kontroli choroby przerzutowej, ale nastąpiła progresja.

Obecnie na rynku dostępnych jest wiele inhibitorów CDK4/6, oprócz Verzenio firmy Eli Lilly, Ibrance firmy Pfizer (palbocyklib) i Kisqali Novartis (rybocyklib). W Chinach Pfizer Ibrance (palbociclib) został zatwierdzony w sierpniu 2018 r. i stał się pierwszym inhibitorem CDK4/6 zatwierdzonym w Chinach. Wskazania do stosowania leku to: w połączeniu z inhibitorami aromatazy jako wstępna terapia hormonalna HR+/HER2- Leczenie kobiet po menopauzie z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem piersi.

W grudniu 2020 r. Eli Lilly Verzenio (abemacyklib) został zatwierdzony i stał się drugim inhibitorem CDK4/6 zatwierdzonym w Chinach. Lek stosuje się w leczeniu raka piersi HR+/HER2 miejscowo zaawansowanego lub z przerzutami: (1) i aromat Kombinacja inhibitorów enzymów jest stosowana jako wstępna terapia hormonalna u kobiet po menopauzie; (2) Połączenie z fulwestrantem stosuje się u pacjentów, u których doszło do progresji choroby po leczeniu hormonalnym.

8 marca 2021 r. Eli Lilly zorganizowała giełdową konferencję prasową w Pekinie i Szanghaju w tym samym czasie: inhibitor CDK4/6 Verzenio (abemaciclib) został z powodzeniem wprowadzony na giełdę w Chinach.