Amerykańska FDA zatwierdza nowy lek na trądzik Twyneo: krem ​​​​związek tretinoiny / nadtlenku benzoilu

Firma Sol-Gel Technologies ogłosiła niedawno, że amerykańska Agencja ds. Żywności i Leków (FDA) zatwierdziła swój pierwszy opatentowany produkt leczniczy Twyneo (tretynoina/nadtlenek benzoilu, 0,1%/3%) w kremie, który jest stosowany codziennie. (trądzik pospolity) u dzieci i dorosłych w wieku 9 lat i starszych.

Twyneo to krem ​​do stosowania miejscowego zawierający 0,1% tretinoiny (kwasu retinowego) i 3% nadtlenku benzoilu. Warto wspomnieć, że Twyneo jest pierwszym produktem złożonym zatwierdzonym przez amerykańską FDA, zawierającym stałą dawkę tretinoiny i nadtlenku benzoilu. Tretinoina i nadtlenek benzoilu są szeroko stosowane w leczeniu trądziku pospolitego; jednak nadtlenek benzoilu może powodować degradację cząsteczki tretinoiny, więc jeśli jest stosowany w tym samym czasie lub w połączeniu w tej samej formule, jego skuteczność może być zmniejszona.

Twyneo wykorzystuje zastrzeżoną technologię Sol-Gel do osadzania tretinoiny i nadtlenku benzoilu w mikrokapsułkach na bazie krzemu, aby ustabilizować tretinoinę przed degradacją przez nadtlenek benzoilu i powoli ją uwalniać. Rodzaj aktywnych składników farmaceutycznych, zapewniający dobrą skuteczność i bezpieczeństwo. Formuła Twyneo wykorzystuje krzemionkową strukturę rdzeń-powłoka do mikrokapsułkowania kryształów kwasu retinowego i nadtlenku benzoilu, dzięki czemu te dwa aktywne składniki są zawarte w kremie. Okres ochrony patentowej Twyneo' wynosi do 2038 roku.

Aktywne składniki farmaceutyczne Twyneo i technologia dostarczania leków Sol-Gel'

Sol-Gel nawiązał współpracę z Galdermą, aby skomercjalizować Twyneo w Stanach Zjednoczonych. W odpowiedzi na tę zgodę, Sol-Gel otrzyma regulacyjną płatność za kamień milowy i zastrzega sobie możliwość odzyskania praw do komercjalizacji w USA pięć lat po pierwszej komercjalizacji w Stanach Zjednoczonych.

Aplikacja Twyneo' New Drug Application (NDA) została zatwierdzona przez amerykańską FDA 26 lipca 2021 r. NDA została poparta pozytywnymi wynikami dwóch randomizowanych, podwójnie zaślepionych, wieloośrodkowych badań fazy 3 z kontrolą podłoża (NCT03761784 i NCT03761810 ). Dane pokazują, że Twyneo wykazał skuteczność i dobrą tolerancję w leczeniu trądziku pospolitego twarzy u osób w wieku 9 lat i starszych.

Trądzik pospolity jest częstą wieloczynnikową chorobą skóry. Według Amerykańskiej Akademii Dermatologii (AAS) choroba dotyka aż 50 milionów ludzi w Stanach Zjednoczonych. Choroba najczęściej występuje w dzieciństwie i okresie dojrzewania (dotyka 80%-85% młodzieży), ale może również wystąpić u dorosłych. Pacjenci z trądzikiem pospolitym mają zmiany na twarzy, klatce piersiowej, szyi i plecach, zawierające dużo gruczołów tłustych. Zmiany te mogą być zapalne (grudki, krosty, guzki) lub niezapalne (trądzik). Trądzik pospolity może mieć głęboki wpływ na jakość życia pacjentów. Oprócz ogromnego ryzyka powstania trwałych blizn na twarzy, pojawienie się zmian może również prowadzić do napięcia psychicznego, wycofania społecznego i obniżenia poczucia własnej wartości.

Struktura molekularna aktywnego składnika farmaceutycznego Winlevi clascoterone

Niedawno Sun Pharmaceuticals i Cassiopea SpA ogłosiły, że w czwartym kwartale 2021 r. wprowadzą na rynek amerykański lek przeciwtrądzikowy Winlevi (klaskoteron 1%, krem). Winlevi został zatwierdzony przez amerykańską FDA w sierpniu 2020 r. Jest to nowy rodzaj leku o unikalnym mechanizmie działania. Jako lek miejscowy jest stosowany w leczeniu trądziku pospolitego (trądziku pospolitego) u pacjentów w wieku 12 lat i starszych. Trądzik jest najczęstszą chorobą skóry w Stanach Zjednoczonych, dotykającą co roku 50 milionów ludzi, ale FDA ostatnio zatwierdziła lek na trądzik z nowym mechanizmem działania (MOA) prawie 40 lat temu.

Winlevi (klaskoteron 1%, krem) to pierwszy lek na trądzik z nowym mechanizmem działania (MOA) zatwierdzony przez amerykańską FDA w ciągu ostatnich 40 lat, który zapewni dermatologom i pacjentom nową i skuteczną metodę leczenia. W przeciwieństwie do hormonów doustnych stosowanych w leczeniu trądziku, Winlevi może być stosowany zarówno u pacjentów płci męskiej, jak i żeńskiej.

Aktywnym składnikiem farmaceutycznym Winlevi jest klaskoteron, który jest pierwszym w swojej klasie miejscowym inhibitorem receptora androgenowego przeznaczonym do rozwiązywania składnika androgenowego w trądziku męskim i żeńskim. Rolą inhibitorów receptora androgenowego jest ograniczenie działania zapalnego tych hormonów w celu zwiększenia wydzielania sebum. Klaskoteron to lek o małych cząsteczkach, który może przenikać przez skórę, aby dotrzeć do receptorów androgenowych w gruczołach łojowych i mieszkach włosowych. Lek ten jest pierwszą bezpieczną i skuteczną miejscową terapią inhibitorem androgenów bez ogólnoustrojowych skutków ubocznych.

Winlevi stosuje miejscowe leki dwa razy dziennie, aby działać na receptor androgenowy w miejscu leczenia, aby zahamować miejscowy (skórny) efekt dihydrotestosteronu (DHT). DHT jest kluczowym czynnikiem powodującym występowanie zmian trądzikowych. Badania laboratoryjne wykazały, że klaskoteron może hamować produkcję lipidów w komórkach wytwarzających olej (sebcyte) oraz zmniejszać cytokiny prozapalne i mediatory, na które wpływają androgeny. Dlatego szlak sprzyjający powstawaniu zmian trądzikowych jest niszczony przez klaskoteron.

Dane z dwóch kluczowych badań klinicznych fazy 3 wykazały, że Winlevi wykazał wysoce statystycznie istotną poprawę we wszystkich głównych klinicznych punktach końcowych, wykazując skuteczne leczenie trądziku i zmniejszenie zmian trądzikowych, i był dobrze tolerowany przy stosowaniu dwa razy dziennie. Najczęstszą miejscową reakcją skórną jest łagodny rumień. Podczas badania nie zarejestrowano żadnych poważnych zdarzeń niepożądanych związanych z leczeniem; miejscowe reakcje skórne (jeśli występowały) były podobne do zaróbek, głównie łagodne. Bezpieczeństwo leku potwierdzono w otwartym badaniu bezpieczeństwa, w którym rozszerzono powierzchnię leku o twarz i tułów. Wydłużony czas aplikacji miejscowej i pokrycie nie zwiększyły częstości występowania istotnych skutków ubocznych.