Otsuka i Esperion podpisują wyłączną umowę na rozwój Nexletol / Nexlizet w Japonii

Japońska firma farmaceutyczna Otsuka Pharma i amerykańska firma biofarmaceutyczna Esperion Therapeutics ogłosiły niedawno umowę licencyjną. Wyłączne prawa do Nexlizet (kwas bempedowy / ezetymib).

Zgodnie z warunkami umowy Otsuka zapłaci Esperionowi zryczałtowaną kwotę 60 milionów USD z góry. Zgodnie z realizacją celów rozwojowych i sprzedażowych Otsuka zapłaci również kamień milowy w wysokości do 450 milionów USD, a także sprzedaż netto produktu w Japonii. 15% -30% stopniowane tantiemy.

Ta współpraca zwiększy zaangażowanie obu firm w zapewnienie opłacalnego, doustnego, raz dziennie, nie opartego na statynach obniżenia poziomu cholesterolu lipoprotein o niskiej gęstości (LDL-C, dla pacjentów z hipercholesterolemią w Japonii), zły cholesterol {{6 }} quot;) narkotyki.

Otsuka będzie odpowiedzialna za wszystkie działania związane z rozwojem, nadzorem i marketingiem w Japonii i poniesie wszelkie koszty związane z rozwojem rynku japońskiego. Esperion szacuje, że w ciągu najbliższych kilku lat całkowity koszt projektu wyniesie aż 100 milionów USD.

W lutym tego roku Nexletol i Nexlizet otrzymały pierwszą na świecie 0010010 # 39 pierwszą serię dwóch leków, z których oba są doustnymi, raz dziennie, niestatynowymi lekami obniżającymi poziom LDL-C, z tymi samymi wskazaniami: jako dieta i maksymalna tolerowana dawka Terapia uzupełniająca statynami w leczeniu dorosłych pacjentów z heterozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią (HeFH) i miażdżycową chorobą sercowo-naczyniową (ASCVD), która wymaga dalszego zmniejszenia 0010010 ; źle { {0}} poziomy cholesterolu (LDL-C) Dorośli pacjenci.

Warto wspomnieć, że Nexletol jest pierwszym doustnym lekiem obniżającym poziom cholesterolu (LDL-C) raz na dobę, który uzyskał zgodę organów nadzoru w ciągu ostatnich 20 lat, a Nexlizet jest pierwszym lekiem statyna zatwierdzona przez organy regulacyjne. 3. Lek o obniżonym poziomie cholesterolu (LDL-C) ma zupełnie nowy mechanizm działania w obniżaniu poziomu LDL-C. W styczniu 2019 pierwsze trzy japońskie firmy farmaceutyczne nabyły prawa handlowe dwóch leków w Europie za 900 milionów USD. W kwietniu tego roku te dwa leki zostały zatwierdzone w UE pod markami: Nilemdo (kwas bempedowy) i Nustendi (kwas bempedowy / ezetymib).

LDL-C jest woskowatą substancją podobną do tłuszczu, która istnieje w ludzkim ciele. Podwyższony poziom LDL-C sprzyja akumulacji LDL-C w tętnicach i może powodować zdarzenia sercowo-naczyniowe, w tym zawały serca i udary. Pomimo standardowej opieki pielęgniarskiej, w tym terapii statynami, szacuje się, że około jedna czwarta pacjentów nie może osiągnąć poziomu LDL-C zalecanego przez wytyczne.

Aktywnym składnikiem farmaceutycznym Nexletol / Nilemdo jest kwas bempedowy, który jest pierwszym w swojej klasie inhibitorem liazy cytrynianowej ATP (ACL), który zmniejsza LDL-C poprzez hamowanie syntezy cholesterolu w wątrobie. Aktywnymi składnikami farmaceutycznymi produktu Nexlizet / Nustendi są kwas bempedowy i ezetymib (Etimibe), który zmniejsza LDL-C przez uzupełniające się mechanizmy, które hamują syntezę cholesterolu w wątrobie i hamują wchłanianie cholesterolu w jelitach.

Kwas bempedowy jest syntetyczną pochodną kwasu dikarboksylowego. Lek jest prolekiem, który wymaga aktywacji bardzo długołańcuchowej syntetazy acetylo-CoA 1 (ACSVL 1). Badania wykazały, że w ACSVL 1 brakuje mięśni szkieletowych. Dlatego kwas bempedowy nie będzie aktywowany w mięśniach szkieletowych, co może uniknąć toksyczności mięśniowej związanej ze statynami.

Zatwierdzenie Nexletol / Nilemdo i Nexlizet / Nustendi opiera się na danych z projektu badania klinicznego CLEAR. Projekt został przeprowadzony u ponad 4000 pacjentów wysokiego ryzyka i bardzo wysokiego ryzyka. Dane wykazały, że: (1) w połączeniu z maksymalną tolerowaną dawką statyn, Nilemdo / Nexletol znacznie zmniejszyły poziomy LDL-C w porównaniu z% placebo; U pacjentów z nietolerancją statyn Nexletol istotnie zmniejszał poziom LDL-C o 28% w porównaniu z placebo. (2) W połączeniu z maksymalną tolerowaną dawką statyn, Nustendi / Nexlizet zmniejszał poziomy LDL-C o 38% w porównaniu z placebo.

Połączona analiza bezpieczeństwa przeprowadzona u ponad 3600 pacjentów potwierdziła, że ​​bempedoiczny ekid jest dobrze tolerowany, a ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych jest podobna do placebo. Ze względu na nowatorski i unikalny mechanizm działania, bempedoiczny ecid nie będzie aktywowany w mięśniach szkieletowych, co pozwoli uniknąć wystąpienia działań niepożądanych związanych z mięśniami.

Wpływ produktu Nexletol / Nilemdo i Nexlizet / Nustendi na chorobowość i śmiertelność z powodu chorób układu krążenia nie został określony. Esperion prowadzi globalne badanie dotyczące wyników w zakresie układu sercowo-naczyniowego CLEAR Outcome i oczekuje się, że uzyska dane dotyczące zmniejszenia ryzyka sercowo-naczyniowego do 2022.