FDA zatwierdza próbę kliniczną leku przeciwnowotworowego PI 3 Kα Inhibitor

Inhibitor kinazy fosfatydyloinozytol 3 (PI 3 K) CYH 3 3, opracowany wspólnie przez Shanghai Institute of Materia Medica i Chinese Academy of Sciences, otrzymał niedawno dorozumiane pozwolenie na badania kliniczne (IND) od amerykańskiej Agencji ds. Żywności i Leków (FDA). Jest stosowany w leczeniu zaawansowanych guzów litych.

Rozregulowanie szlaku sygnałowego PI 3 K dotyczy większości ludzkich nowotworów. PIK 3 CA (kodujący podjednostkę katalityczną PI 3 K α) jest jednym z powszechnych zmutowanych onkogenów w ludzkich nowotworach. Około 2-5% ludzkich guzów litych ma mutacje w onkogennym PIK 3 CA, obejmujące typy nowotworów, takie jak rak piersi, rak jajnika, rak okrężnicy, glejak, rak płuc i rak przełyku.

CYH 33 to nowy, wysoce wydajny i specyficzny inhibitor PI 3 Kα wspólnie badany i opracowany przez Shanghai Pharmaceutical Institute i Haihe Biology. Hamując szlak sygnałowy, w którym pośredniczy PI 3 K, blokuje komórki w fazie G 1 , tym samym hamując proliferację komórek nowotworowych. Grupa badawcza Yang Chunhao&# 3 9; Szanghajski Instytut Nauk Farmaceutycznych zastosowała opracowaną przez siebie metodologię syntetyczną do wprowadzenia rdzenia macierzystego pirolotriazyny chemii medycznej do inhibitora PI 3 K po raz pierwszy czas. Poprzez systematyczne badanie zależności struktura-aktywność, on i zespół Ding Jian pracowali razem, aby odkryć lek CYH dla kandydatów 3 3. Badania przedkliniczne wykazały, że aktywność CYH 33 &# 3 9; in vivo i in vivo jest lepsza niż w przypadku podobnie sprzedawanego leku BYL 719.

Badania kliniczne przeprowadzone przez CYH 33 wykazały, że związek ma dobre bezpieczeństwo i wstępną skuteczność kliniczną. Obecnie nie ma zatwierdzonego selektywnego inhibitora PI 3 Kα w Chinach.