Bayer Verquvo (vericiguat) jest zatwierdzony w Japonii, a Chiny są w trakcie przeglądu!

Firma Bayer ogłosiła niedawno, że japońskie Ministerstwo Zdrowia, Pracy i Opieki Społecznej (MHLW) zatwierdziło Verquvo (tabletki 2,5 mg, 5 mg, 10 mg), który jest rozpuszczalnym stymulantem cyklazy guanylowej (sGC) dla pacjentów leczonych z powodu CHF, którzy otrzymują standardowe leczenie w przewlekłej niewydolności serca (CHF) w celu zmniejszenia ryzyka dalszego pogorszenia stanu zdrowia. Zatwierdzenie opiera się na wynikach kluczowego badania fazy III VICTORIA, które dotyczy w szczególności pacjentów z niedawnymi epizodami niewydolności serca (niedawno hospitalizowanych z powodu niewydolności serca lub stosowania diuretyków dożylnych). Odpowiednie dane zostały opublikowane w New England Medicine w marcu 2020 r. Magazyn (NEJM).

Vericiguat został opracowany wspólnie przez Merck i Bayer, a obie strony nawiązały globalną współpracę w październiku 2014 r. w celu opracowania regulatorów sGC. Merck jest właścicielem praw do komercjalizacji Vericiguatu w Stanach Zjednoczonych, a Bayer ma wyłączne prawa do reszty świata.

Lek jest doustnym, podawanym raz dziennie, pierwszym w swojej klasie stymulatorem rozpuszczalnej cyklazy guanylanowej (sGC). sGC jest ważnym enzymem w szlaku sygnałowym tlenku azotu (NO). Kiedy NO wiąże się z sGC, enzym katalizuje syntezę cyklicznego fosforanu guanozyny (cGMP) w komórce. cGMP jest drugim przekaźnikiem i odgrywa rolę w regulacji napięcia naczyń krwionośnych, kurczliwości serca i przebudowie serca. Niewydolność serca jest związana z upośledzoną syntezą NO i obniżoną aktywnością sGC, co może prowadzić do dysfunkcji mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych. Poprzez bezpośrednią stymulację sGC, vericiguat jest niezależny od NO i działa synergistycznie z NO, zwiększając poziom wewnątrzkomórkowego cGMP, przeciwdziałając w ten sposób upośledzeniu funkcji serca i naczyń krwionośnych.

Warto wspomnieć, że vericiguat jest pierwszym stymulatorem sGC zatwierdzonym do leczenia niewydolności serca. W styczniu tego roku vericiguat został zatwierdzony przez amerykańską FDA pod nazwą handlową Verquvo. Stosuje się go u pacjentów z objawową przewlekłą niewydolnością serca z frakcją wyrzutową mniejszą niż 45% w celu zmniejszenia częstości występowania pogorszenia niewydolności serca (definiowanej jako: niewydolność serca hospitalizowana lub nie hospitalizowana W przypadku przyjmowania ambulatoryjnego dożylnego [IV] leczenia moczopędnego niewydolność serca), ryzyko zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych i hospitalizacji z powodu niewydolności serca. W maju br. Vericiguat otrzymał pozytywną opinię przeglądową zaleconą przez Komitet ds. Produktów Leczniczych Stosowanych u Ludzi (CHMP) Europejskiej Agencji Leków (EMA) w celu przyznania pozwolenia na dopuszczenie do obrotu w leczeniu niedawnych zdarzeń dekompensacji, które wymagają dożylnego leczenia przywrócić stabilność Dorośli pacjenci z objawową przewlekłą niewydolnością serca ze zmniejszoną frakcją wyrzutową.

Obecnie vericiguat podlega również cenzurze z Chin i innych krajów. W Chinach firma Bayer złożyła wniosek o pozwolenie na dopuszczenie do obrotu vericiguatu do National Medical Products Administration (NMPA) pod koniec sierpnia 2020 r.

Struktura molekularna Veriguatu

Pacjenci z objawową przewlekłą niewydolnością serca i zmniejszoną frakcją wyrzutową są narażeni na wysokie ryzyko hospitalizacji po wystąpieniu objawów niewydolności serca, które wymagają ambulatoryjnego leczenia diuretykami dożylnymi lub hospitalizacji. Szacuje się, że ponad połowa pacjentów została ponownie hospitalizowana w ciągu miesiąca po wypisaniu ze szpitala z powodu pogarszającego się stanu, a około jedna piąta pacjentów zmarła w ciągu 2 lat. Po wejściu na rynek Vericiguat zapewni lekarzom, pracownikom służby zdrowia i pacjentom nowy, mile widziany wybór.

Zatwierdzenie przez organ nadzoru Vericiguat opiera się na wynikach kluczowego badania fazy III VICTORIA. Dane pokazują, że po nasileniu się niewydolności serca veriguat w połączeniu z podstawową terapią znacząco zmniejsza łączne ryzyko zgonu z przyczyn sercowo-naczyniowych lub hospitalizacji z powodu niewydolności serca w porównaniu z samą terapią podstawową. Pozytywne wyniki badania III fazy VICTORIA zostały ogłoszone podczas dorocznego spotkania naukowego American College of Cardiology/World Congress of Cardiology (ACC.20/WCC Virtual) wirtualnego spotkania, które odbyło się w marcu 2020 r. czasopismo"New The English Journal of Medicine (NEJM). Tytuł artykułu to: Vericiguat u pacjentów z niewydolnością serca i obniżoną frakcją wyrzutową.

Warto wspomnieć, że VICTORIA jest pierwszym współczesnym badaniem końcowym, skierowanym specjalnie do pacjentów z objawową przewlekłą niewydolnością serca (frakcja wyrzutowa&<45%) po="" wystąpieniu="" pogorszenia.="" dane="" pokazują,="" że="" w="" przypadku="" stosowania="" w="" połączeniu="" z="" dostępnymi="" lekami="" na="" niewydolność="" serca,="" w="" porównaniu="" z="" placebo,="" dawka="" 10="" mg="" vericiguatu="" raz="" na="" dobę="" znacznie="" zmniejsza="" względne="" ryzyko="" złożonego="" punktu="" końcowego="" hospitalizacji="" z="" powodu="" niewydolności="" serca="" i="" zgonu="" z="" przyczyn="" sercowo-naczyniowych="" po="" pogorszeniu="" o="" 10%="" (="" hr="0,90;" 95%ci:="" 0,82-0,98;="" p="0,019)," bezwzględne="" zmniejszenie="" ryzyka="" 4,2/100="">

U wielu pacjentów z niewydolnością serca, pogorszenie może prowadzić do pogorszenia stanu i złego rokowania. Niestety około 50% pacjentów umiera w ciągu 5 lat od diagnozy. Badanie VICTORIA jest pierwszym współczesnym badaniem z pozytywnym wynikiem, szczególnie dla pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, u których wystąpiły nasilenie niewydolności serca, zmniejszona frakcja wyrzutowa i objawowa przewlekła niewydolność serca. Wyniki tego badania otworzyły nowe możliwości leczenia przewlekłej niewydolności serca.