Merck pomyślnie kończy nabycie ArQule i uzyskuje nową generację inhibitora BTK ARQ 531

Merck & Co ogłosił, że pomyślnie sfinalizował przejęcie ArQule. Przejęcie zostało ogłoszone 9 grudnia 2019 roku. Merck, za pośrednictwem spółki zależnej, nabył wszystkie publicznie wyemitowane akcje ArQule za 20 USD za akcję za łączną kwotę zakupu w wysokości około 2,7 mld USD. W trakcie przejęcia spółka zależna Merck została połączona z ArQule, która stała się w 100% spółką zależną Merck.

ArQule koncentruje się na odkrywaniu i rozwoju inhibitorów kinazy w leczeniu raka i innych chorób. Głównym kandydatem firmy jest ARQ 531, nowy, doustny, odwracalny inhibitor kinazy tyrozynowej Bruton (BTK) zdolny do hamowania zmutowanego BTK typu dzikiego BTK i C481S. Mutacja C481S jest znanym mechanizmem oporności pierwszej generacji nieodwracalnych inhibitorów BTK. Obecnie ARQ 531 jest w fazie II badania rozszerzenia dawki dla nowotworów komórek B, które nie w leczeniu innych terapii.

Na dorocznym spotkaniu Amerykańskiego Towarzystwa Hematologii (ASH) 2019, ArQule ogłosił dane z badań klinicznych fazy ARQ 531: 47 pacjentów z nawrotowymi / opornymi na leczenie nowotworami komórek B otrzymywał różne dawki (5, 10, 15, 20, 30, 45, 65, 75 mg, raz na dobę) leczenie ARQ531. Z 9 pacjentów z nawrotową / oporną na leczenie przewlekłą białaczką limfocytową (PBL), którzy otrzymywali dawkę raz na dobę ≥65 mg i których skuteczność oceniano, 8 pacjentów uzyskało odpowiedź częściową (PR) z ogólnym wskaźnikiem odpowiedzi (ORR) wynoszącym 89%. W szczególności u 8 z 9 pacjentów z cll z cełą CLL była mutacja BTK-C481S, a u 7 pacjentów miała częściową remisję.

Oprócz ARQ 531, istnieje kilka innych aktywów w rurociągu ArQule, w tym: (1) miransertib (ARQ 092), który jest silnym i selektywnym inhibitorem SERINE AKT / kinazy threonine, obecnie badanie kliniczne I / Faza II (NCT03094832) rejestruje pacjentów, w tym pacjentów z zespołem Proteusa i pacjentów z profilem choroby przerostowej związanej z PIK3CA (PROS); (2) ARQ751, nowa generacja silnych i selektywnych inhibitorów AKT, obecnie badanie kliniczne I fazy (NCT02761694) rejestruje pacjentów, w szczególności pacjentów z guzami litymi z mutacjami PKD3CA / AKT / PTEN; (3) derazantynib, pan-FGFR (receptor czynnika wzrostu fibroblastów) środek, obecnie w fazie I / II leczenia klinicznego, w leczeniu FGFR napędzane wewnątrzwątpienia cholangiocarcinoma (iCCA) i innych nowotworów.

Dr Roger M. Perlmutter, prezes Merck Research Laboratories, wcześniej stwierdził, "ArQule skupić się na medycynie precyzyjnej spowodowało wiele etapów klinicznych inhibitorów kinazy doustnej, które mają nowe i ważne właściwości. Przejęcie to zwiększy te strategiczne aktywa Wzmocni rurociąg Merck, w szczególności ARQ 531, potężny kandydat na lek w leczeniu nowotworów złośliwych komórek B. "(z Bioon.com,kompilacja hsppharma.com)