Gilead i Merck wspólnie opracowują terapię skojarzoną Lenacapavir + islatravir!

Gilead Sciences i Merck& Co ogłosiła niedawno, że osiągnęła porozumienie w sprawie wspólnego opracowania i komercjalizacji długotrwałej terapii skojarzonej HIV. Terapia długo działająca obejmuje inhibitor kapsydu Gilead, lenakapawir i izlatrawir, nukleozydowy inhibitor translokacji odwrotnej transkryptazy firmy Merck. Te dwa leki będą stanowić schemat dwulekowy, który może zapewnić nowy rodzaj leku dla pacjentów zakażonych wirusem HIV. , Znaczące opcje leczenia.

Zarówno lenakapawir, jak i izlatrawir są lekami pierwszorzędnymi w późnych badaniach klinicznych i jak dotąd uzyskano ważne dane kliniczne. Oba leki mają długi okres półtrwania i wykazały aktywność w małych dawkach w badaniach klinicznych, co pomaga w opracowywaniu opartych na badaniach kombinacji z długo działającymi preparatami (doustnymi i iniekcyjnymi).

Lenakapawir jest pionierskim, nowatorskim i selektywnym inhibitorem funkcji kapsydu HIV-1, badanym przez Gilead. W porównaniu z obecnie dostępnymi lekami przeciwretrowirusowymi, lenakawir działa w nowy sposób, blokując aktywność kapsydu wirusa HIV (białka, które otacza i chroni wirusowy materiał genetyczny i niezbędne enzymy). W badaniach in vitro lenakapawir może blokować wiele różnych etapów cyklu życiowego wirusa i może zapobiegać zakażeniu wirusem i kontaktowi z niezainfekowanymi komórkami.

Lenakapawir ma silne działanie przeciwwirusowe. Może szybko zmniejszyć miano wirusa po pojedynczym wstrzyknięciu podskórnym. Obecnie jest opracowywany jako część długo działającego programu, w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, do leczenia i zapobiegania zakażeniom HIV-1. Dane opublikowane na konferencji Retroviral and Opportunistic Infection Conference (CRIO) w 2021 r. Potwierdzają, że lenakapawir jest długotrwałą terapią podawaną raz na 6 miesięcy.

Islatravir to nowy typ nukleozydowego inhibitora translokacji odwrotnej transkryptazy (NRTTI) opracowywany przez firmę Merck. Prowadzone są badania kliniczne w celu oceny różnych dawek, postaci dawkowania i częstotliwości dawkowania w połączeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi do leczenia zakażenia HIV-1 oraz jako pojedynczy lek zapobiegający zakażeniu HIV-1. Nowe dane okresowe badania klinicznego fazy 2a (NCT04003103) ogłoszone na konferencji poświęconej profilaktyce HIV (HIVR4P 2021) w styczniu 2021 r. Wspierają 2 dawki (60 mg i 120 mg, raz w miesiącu) co miesiąc Potencjał doustnego HIV-1 przed -programy profilaktyki narażenia (PrEP). Nowe dane opublikowane na konferencji na temat retrowirusów i zakażeń oportunistycznych (CRIO) w 2021 r. Wykazały, że implant podskórny izlatrawiru uwalniający lek może podawać izlatrawir przez okres do jednego roku w przypadku PrEP.

Wraz z rozwojem dziedziny leczenia HIV, długotrwała terapia może zapewnić osobom zakażonym wirusem HIV i ich lekarzom większy wybór, co pomoże utrzymać indywidualne potrzeby w centrum ich opieki.

Oczekuje się, że pierwsze badanie kliniczne doustnej kombinacji lenakapawiru i izlatrawiru rozpocznie się w drugiej połowie 2021 r. Zgodnie z warunkami umowy Gilead i Merck będą partnerami we wspólnym przejęciu odpowiedzialności operacyjnej, a także rozwoju i komercjalizacji. i koszty marketingu, a także wszelkie przyszłe przychody.

Merck i Gilead mają nadzieję, że skupiając się na długotrwałych terapiach, będą nadal zmieniać tradycyjne podstawy leczenia HIV. Może to być znacząca innowacja w rozwoju leków na HIV. Chociaż nosiciele wirusa HIV mogą stosować codzienny schemat pojedynczej tabletki, schemat, który pozwala na rzadsze podawanie doustne lub zastrzyki zamiast codziennego podawania, może potencjalnie uwzględniać rozważania dotyczące preferencji i kwestie związane z przestrzeganiem przepisów i prywatnością.