FibroGen/Astellas Evrenzo (rosarestat) zatwierdzony przez Unię Europejską ---2/2

PChN to postępująca choroba charakteryzująca się stopniową utratą czynności nerek, która może ostatecznie prowadzić do niewydolności nerek lub schyłkowej niewydolności nerek, co do przeżycia wymaga dializy lub przeszczepu nerki. Szacuje się, że globalna częstość występowania PChN u dorosłych wynosi 10-12%. Niedokrwistość jest szczególnie powszechna u pacjentów z CKD. Ciężka niedokrwistość może zagrażać życiu. Niedokrwistość CKD może zwiększać ryzyko hospitalizacji, powikłań sercowo-naczyniowych i zgonu. Często prowadzi również do silnego zmęczenia, dysfunkcji poznawczych i niskiej jakości życia. W populacji pacjentów z niedokrwistością PChN istnieją znaczne niezaspokojone potrzeby medyczne, a postęp w ciągu ostatnich 30 lat był ograniczony.

Niedokrwistość nerkowa jest jednym z głównych powikłań dekompensacji CKD. Wraz z postępem PChN wzrasta częstość występowania i nasilenie niedokrwistości związanej z PChN. W porównaniu z niedokrwistością konwencjonalną, pacjenci z niedokrwistością nerek są trudniejsi do skorygowania, pacjenci są poważnie zmęczeni, a ich jakość życia jest słaba. Obecnie standardowym leczeniem niedokrwistości nerkowej jest substytucja erytropoetyną (hormonem EPO), stymulator erytropoezy (ESA), taki jak epoetyna alfa oraz dożylne wstrzyknięcie podskórne w celu zwiększenia stężenia hemoglobiny (Hb) u pacjentów z PChN. .

roxadustatmechanizm akcji

Roxadustat jest pierwszym na świecie' pierwszym lekiem, który jest inhibitorem hydroksylazy prolilowej (HIF-PHI) drobnocząsteczkowym czynnikiem indukowanym niedotlenieniem, stosowanym w leczeniu niedokrwistości nerek. Fizjologiczna rola czynnika indukowanego niedotlenieniem (HIF) nie tylko zwiększa ekspresję erytropoetyny, ale także zwiększa ekspresję receptorów erytropoetyny i białek promujących wchłanianie i krążenie żelaza. Roxadustat hamuje enzym PH poprzez naśladowanie ketoglutaranu, jednego z substratów hydroksylazy prolilowej (PH) i wpływa na rolę enzymu PH w utrzymaniu równowagi produkcji i tempa degradacji HIF, aby osiągnąć cel korygowania anemii.

Jako pierwszy na świecie' HIF-PHI,roxadustatpromuje produkcję endogennej erytropoetyny, poprawia wchłanianie i wykorzystanie żelaza, redukuje hepcydynę, nie ulega negatywnemu wpływowi stanu zapalnego na hemoglobinę i erytropoezę, skutecznie promując erytropoezę. Udowodniono, że Roxadustat indukuje produkcję czerwonych krwinek. W wielu podgrupach pacjentów z przewlekłą chorobą nerek roksadustat może utrzymywać poziom erytropoetyny w normalnym zakresie fizjologicznym lub zbliżonym do normalnego, tym samym zwiększając liczbę czerwonych krwinek bez wpływu stanu zapalnego i unikając dożylnej suplementacji żelaza.