Nowa klasa leków hipoglikemicznych Imeglimin przedstawiła pierwsze na świecie zgłoszenie: unikalny mechanizm daje nieograniczony potencjał!

Poxel SA to firma biofarmaceutyczna z siedzibą w Lyonie we Francji, zajmująca się opracowywaniem innowacyjnych terapii w leczeniu chorób metabolicznych, w tym cukrzycy typu 2 i niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby (NASH). Niedawno firma ogłosiła, że ​​jej partner Sumitomo Dainippon Pharma złożył w Japonii wniosek o nowy lek (NDA) dotyczący nowego doustnego leku hipoglikemizującego imeglimin, który jest stosowany w leczeniu cukrzycy typu 2. Obie strony spodziewają się, że po zatwierdzeniu imeglimin trafi do sprzedaży w 2021 roku.

Imeglimin jest pierwszym w swojej klasie lekiem o nowym mechanizmie działania (MOA) ukierunkowanym na bioenergetykę mitochondrialną, która może poprawić zaburzenia wydzielania insuliny i wrażliwość na insulinę. Oba są kluczowymi czynnikami prowadzącymi do cukrzycy typu 2. Imeglimin ma unikalny podwójny mechanizm działania i może leczyć cukrzycę typu 2 na wszystkich etapach obecnego modelu leczenia. Może być stosowany jako monoterapia lub jako uzupełnienie innych terapii hipoglikemicznych.

Ta aplikacja jest oparta na danych z III fazy projektu rozwoju klinicznego TIMES. Projekt obejmuje 3 kluczowe badania III fazy (TIMES1, TIMES2, TIMES3) z udziałem ponad 1100 pacjentów w Japonii. W badaniach tych imegliminy podawano doustnie dwa razy dziennie po 1000 mg. Wyniki badania potwierdziły skuteczność, bezpieczeństwo i tolerancję imeglyminy w monoterapii w połączeniu z dostępnymi na rynku doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub preparatami insulinowymi w leczeniu japońskich pacjentów z cukrzycą typu 2.

Złożenie japońskiej umowy o zachowaniu poufności spowodowało, że Sumitomo Pharmaceuticals zapłaciło 500 milionów jenów (około 4,1 miliona EUR) na rzecz Poxel SA. Ponadto, po zatwierdzeniu imeglimin, Poxel kwalifikował się do zapłaty za kamień milowy w wysokości 17,5 miliarda jenów (około 1,42 miliona euro). Po wprowadzeniu produktu na rynek Poxel kwalifikuje się do otrzymywania dwucyfrowych opłat licencyjnych opartych na sprzedaży netto i płatnościach na podstawie celów sprzedaży.

struktura chemiczna imeglimin (źródło zdjęcia: Wikipedia)

Imeglimin należy do nowej klasy doustnych preparatów chemicznych o nazwie Glimins. Jest to pierwszy kandydat z tej klasy leków do wprowadzenia do badań klinicznych. Ma unikalny mechanizm działania, celuje w bioenergetykę mitochondriów i jest jedynym, który może jednocześnie oddziaływać na doustny lek hipoglikemiczny, który działa we wszystkich trzech kluczowych narządach (wątrobie, mięśniach i trzustce) dla homeostazy glukozy.

Udowodniono, że imeglimin obniża poziom cukru we krwi, zwiększając wydzielanie insuliny, poprawiając wrażliwość na insulinę i hamując glukoneogenezę. Ten mechanizm działania może również zapobiegać dysfunkcji śródbłonka i dysfunkcji rozkurczowej oraz działa ochronnie na uszkodzenia mikronaczyniowe i makronaczyniowe spowodowane cukrzycą. Ponadto imeglymina ma również potencjalny wpływ ochronny na przeżycie i funkcjonowanie komórek β.

Ten wyjątkowy mechanizm działania zapewnia imegliminę o nieograniczonym potencjale w leczeniu cukrzycy typu 2 na prawie wszystkich etapach obecnego modelu leczenia hipoglikemii, w tym w monoterapii lub jako terapia uzupełniająca do innych leków hipoglikemizujących.

Poxel i Sumitomo Pharmaceuticals nawiązały strategiczne partnerstwo w październiku 2017 r. W celu opracowania i komercjalizacji imeglimin do leczenia cukrzycy typu 2 w Japonii, Chinach, Korei Południowej i 9 innych krajach Azji Południowo-Wschodniej i Azji Wschodniej. W lutym 2018 r. Roivant Sciences i Poxel podpisały umowę o wartości 650 mln USD na rozwój i komercjalizację imeglimin na rynkach poza wyżej wymienionymi krajami i regionami, w tym w Stanach Zjednoczonych i Unii Europejskiej. Obecnie Metavant Sciences i Poxel, spółki należące do Roivant Sciences, planują realizację projektów klinicznych III fazy w Stanach Zjednoczonych i Unii Europejskiej.