Nowa klasa leków przeciwhiperglikomicznych Imeglimin: Unikalny mechanizm daje nieograniczony potencjał, zostaną wymienione w 2021 roku!

Poxel SA jest firmą biofarmaceutyczną z siedzibą w Lyonie we Francji, zajmującą się opracowywaniem innowacyjnych metod leczenia chorób metabolicznych, w tym cukrzycy typu 2 i niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby (NASH). Niedawno firma ogłosiła wyniki dwóch badań klinicznych nowego doustnego środka hipoglikemicznego imegliminy. W tych 2 badaniach oceniano możliwość interakcji imeglimin z dwoma szeroko przepisywanymi czynnikami hipoglikemicznymi, metforminą (metforminą) i sitagliptyną (sitagliptyna, inhibitor DPP-4). Wyniki wykazały, że u zdrowych osób imeglimina i metformina lub sitagliptyna były współistniejące bez powodowania klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Wyniki obu badań zostały opublikowane online w czasopiśmie life sciences "Clinical Pharmacokinetics". Tytuł artykułu brzmi: Imeglimin nie wywołuje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych w połączeniu z metforminą lub sitagliptyną u zdrowych osób.

Głównym celem dwóch badań dotyczących interakcji leków była ocena wpływu powtarzającego się koadminacji metforminy lub sitagliptyny z imegliminą na parametry farmakokinetyczne metforminy lub sitagliptyny u zdrowych osób. Drugorzędnymi celami obu badań były bezpieczeństwo i tolerancja. Wyniki obu badań klinicznych wskazują, że imeglimina jest bezpieczna i dobrze tolerowana, a poziom ekspozycji na lek ogólnoustrojowy nie ma klinicznie istotnych zmian.

David E. Moller, MD, Poxel 's Chief Scientific Officer, powiedział: "Cukrzyca typu 2 jest postępującą chorobą, która wymaga dodatkowych leków terapeutycznej w czasie. U pacjentów z cukrzycą typu 2, którzy otrzymują leczenie, których poziom cukru we krwi nie jest już kontrolowany, Udane zarządzanie zwykle postępuje do terapii skojarzonej z lekami o uzupełniających się mechanizmach działania. Krzywe bezpieczeństwa i tolerancji imenu imenyminy w połączeniu z metforminą lub sitagliptyną obserwowane w tych badaniach i kilku innych ocenach Badania dotyczące stosowania różnych leków są spójne, w tym kluczowe badanie III fazy TIMES 2 i dwa poprzednie badania fazy II, które również wykazały potencjał zwiększenia skuteczności. Wyniki te podkreślają imeglimin jako innowacyjny nowy schemat leczenia w celu uzupełnienia istniejących leków przeciwnowotworowych Potencjał leczenia cukrzycy. "

Dr Sebastien Bolze, dyrektor operacyjny i wiceprezes wykonawczy operacji niekliniicznych i produkcyjnych Poxel, powiedział: "Imeglimin jest pierwszym kandydatem na lek nowego leku doustnego ukierunkowanego na mitochondrialny łańcuch oddechowy, czyli tam, gdzie komórki wytwarzają energię. Wyniki te wskazują, że lek Imeglimin nie spowoduje klinicznie istotnych zmian w krzywych farmakokinetycznych dwóch ważnych leków w bibliotece amunicji do leczenia cukrzycy. Wyniki te są zgodne z wcześniejszymi przedklinicznymi i długoterminowymi badaniami klinicznymi. "

Struktura molekularna imeglimin (Źródło: Wikipedia)

imeglimin należy do nowej klasy doustnych preparatów chemicznych o nazwie Glimins. Jest to pierwszy produkt kandydacie tej klasy, który wchodzi w rozwój kliniczny. Posiada unikalny mechanizm działania (MOA) i zwalcza bioenergetyki mitochondrialne. Jest to jedyny doustny środek hipoglikemiczny, który może jednocześnie działać na wszystkie trzy kluczowe narządy (wątroba, mięsień, trzustka) zaangażowane w homeostazę glukozy.

wykazano, że imeglimina zmniejsza poziom cukru we krwi poprzez zwiększenie wydzielania insuliny, zwiększenie wrażliwości na insulinę i hamowanie glukoneogenezy. Ten mechanizm działania ma potencjał, aby zapobiec dysfunkcji śródbłonka i dysfunkcji rozkurczowej, i ma działanie ochronne na wady mikronaczyniowe i makronaczyniowe spowodowane cukrzycą. Ponadto imeglimina ma również potencjalny wpływ ochronny na przeżycie i funkcjonowanie komórek β. Ten unikalny mechanizm działania zapewnia imegliminowi nieograniczony potencjał w leczeniu cukrzycy typu 2 na prawie wszystkich etapach obecnego modelu leczenia hipoglikemii, w tym w monoterapii lub jako dodatkowa terapia dla innych środków hipoglikemicznych.

Mechanizm imeglimin jest wyjątkowy i może pomóc w leczeniu cukrzycy typu 2 na wszystkich etapach choroby

Poxel i Sumitomo Pharmaceutical nawiązały strategiczne partnerstwo w październiku 2017 r. w celu opracowania i komercjalizacji imeglimin w leczeniu cukrzycy typu 2 w Japonii, Chinach, Korei Południowej i dziewięciu innych krajach Azji Południowo-Wschodniej i Azji Wschodniej. Pod koniec ubiegłego roku pomyślnie zakończono projekt rozwoju klinicznego III fazy imeglimin w leczeniu cukrzycy typu 2. W ramach projektu oceniono skuteczność i bezpieczeństwo imegliminy w leczeniu japońskich pacjentów z cukrzycą typu 2 w celu wsparcia bezpieczeństwa i skuteczności imegliminy w różnych grupach pacjentów. Projekt obejmuje trzy kluczowe badania III fazy z udziałem ponad 1100 pacjentów. W tych badaniach imegliminę podawano w dawce 1000 mg dwa razy na dobę.

Wyniki projektu TIMES potwierdziły zróżnicowane cechy imeglimin, wykazujące, że imeglimin ma podwójny mechanizm działania w celu zwiększenia wydzielania insuliny i poprawy wrażliwości na insulinę, i wykazuje zwiększone działanie hipoglikemii w połączeniu z lekami o uzupełniających się mechanizmach działania, w tym czynnikami hamującymi DPP-4, inhibitorami SGLT2, biguanidami, lekami sulfonylomocznika, gleneidami, inhibitorami alfa-glukozozy, lekami tiazolidyny, agonistami receptora GLP1. Na podstawie danych projektu, Poxel i Sumitomo Pharmaceuticals przygotowują się do złożenia nowego wniosku imeglimin (NDA) w Japonii, który ma zostać złożony w trzecim kwartale 2020 roku i wprowadzi produkt na rynek japoński w 2021 roku.

W lutym 2018 r. Roivant Sciences i Poxel podpisały umowę o wartości 650 mln USD na opracowanie i komercjalizację imeglimin na rynkach poza wyżej wymienionymi krajami i regionami, w tym w Stanach Zjednoczonych i Unii Europejskiej. Obecnie Poxel współpracuje z Metavant, spółką zależną Roivant Sciences, aby przejść imeglimin do projektu III fazy.

imeglimin posiada unikalny i zróżnicowany mechanizm oraz dobre bezpieczeństwo i tolerancję. Lek ma potencjał, aby stać się ważną nową opcją leczenia, aby pomóc pacjentom zarządzać cukrzycą typu 2 w wielu stadiach choroby.(Bioon.com)