Trzecia generacja silnego inhibitora COMT Ongentys (opikapon) została wprowadzona w Japonii

Firma Ono Pharmaceutical ogłosiła niedawno wprowadzenie na rynek Japonii tabletek Ongentys (opikapon) 25 mg, nowego doustnego selektywnego inhibitora katecholo-oksy-metylotransferazy (COMT), podawanego raz dziennie. Jest odpowiedni do jednoczesnego stosowania lewodopy-karbidopy lub chlorowodorku lewodopy-benzerazydu, stosowanych u dorosłych pacjentów z chorobą Parkinsona&# 39 (PD), w celu złagodzenia zjawiska znoszenia.

Ongentys' aktywny składnik farmaceutyczny opikapon został opracowany przez portugalską firmę farmaceutyczną BIAL. Jest to inhibitor COMT trzeciej generacji, który przedłuża kliniczną skuteczność lewodopy poprzez zmniejszenie stopnia konwersji lewodopy do 3-O-metylodopy, poprawiając tym samym biodostępność mózgu. W porównaniu z placebo, Ongentys może zwiększyć biodostępność lewodopy o 65%. W kwietniu 2013 roku firma Ono Pharmaceutical uzyskała wyłączne prawo do opracowywania i komercjalizacji opikaponu w Japonii od BIAL.

Warto wspomnieć, że w styczniu 2018 roku Fosun Pharma uzyskała od BIAL wyłączne prawa do opikaponu na rynku chińskim za 18 mln USD, w tym 3 mln USD zaliczki oraz płatność w wysokości do 15 mln USD. W marcu 2019 roku firma CDE podjęła się klinicznego zastosowania Fosun Pharma.

Pod względem regulacji produkt Ongentys został zatwierdzony w Unii Europejskiej w czerwcu 2016 r. Jako terapia uzupełniająca inhibitorów lewodopy / dekarboksylazy dopa (DDCi, takich jak karbidopa), do otrzymywania tych terapii skojarzonych, które nie mogą ustabilizować wahań ruchów końcowych Dorośli pacjenci z PD . W kwietniu 2020 roku kapsułki Ongentys 25 mg i 50 mg zostały zatwierdzone w Stanach Zjednoczonych jako terapia uzupełniająca lewodopy / karbidopy u pacjentów z chorobą Parkinsona, u których występują wahania aktywności fizycznej (GG; OFF GG; okres). Warto wspomnieć, że Ongentys jest pierwszym zatwierdzonym przez FDA inhibitorem COMT podawanym raz dziennie i zapewni nowy plan leczenia w celu przedłużenia skuteczności lewodopy / karbidopy. W Stanach Zjednoczonych Ongentys jest sprzedawany przez firmę Neurocrine Biosciences, która w 2017 roku uzyskała wyłączne prawo do opracowywania i komercjalizacji opikaponu w Stanach Zjednoczonych i Kanadzie od BIAL.

Z biegiem czasu pacjenci przyjmujący lewodopę / karbidopę mogą zacząć doświadczać GG; OFF GG; okres pomiędzy dwiema dawkami leczniczymi, podczas którego nasilają się objawy motoryczne choroby Parkinsona (takie jak drżenie, spowolnienie ruchowe i trudności w chodzeniu). Dane kliniczne pokazują, że u pacjentów z chorobą Parkinsona, u których występuje faza „OFF”, dodanie lewodopy / karbidopy do produktu Ongentys może zmniejszyć fazę „OFF” i jednocześnie zwiększyć fazę „ON”. Irytujące zaburzenia ruchu. W GG: ON" okres, objawy motoryczne pacjentów z chorobą Parkinsona&# 39 są lepiej kontrolowane.

Ongentys jest nowym, doustnym, selektywnym, długo działającym obwodowym inhibitorem COMT, który pomaga blokować enzym COMT rozkładający lewodopę, co jest złotym standardem w leczeniu objawów motorycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona&nr 39. Ongentys chroni lewodopę, zmniejszając rozkład lewodopy we krwi, umożliwiając dotarcie większej ilości lewodopy do mózgu, przedłużając jej działanie kliniczne i pomagając pacjentom w opanowaniu objawów motorycznych.

Chemiczny wzór strukturalny opikaponu (na górze) i Ongentys (na dole)

Inhibitory COMT są obecnie wyraźnie zalecanymi lekami pierwszego rzutu wspomagającymi dopaminę w leczeniu pacjentów z chorobą Parkinsona&# 39 według europejskich, amerykańskich i krajowych wytycznych dotyczących leczenia. Ongentys może skutecznie obniżyć kwotowanie GG; OFF" okres pacjentów z chorobą Parkinsona&# 39. Lek podaje się raz dziennie, co pomaga zmniejszyć obciążenie pacjentów lekami i poprawić stan pacjentów' zgodność z leczeniem.

W badaniach klinicznych Ongentys był w stanie znacznie zmniejszyć czas mimowolnego ruchu pacjenta&# 39 i" Zjawisko OFF-ON (przełącznik)" w ciągu dwóch godzin od przyjęcia leku w porównaniu z placebo. Tak zwane zjawisko" OFF-ON (przełącznik)" w chorobie Parkinsona' s pacjenci odnoszą się do wahań objawów, które występują w późniejszym etapie leczenia, to znaczy, że pacjent może utrzymać normalny stan funkcjonalny przez pewien czas po podaniu leku, ale będzie on nieregularny po lek przeszedł Sztywność mięśni, drżenie i niezdolność do ćwiczeń, które trwają od kilku minut do 1 godziny, zostaną złagodzone. Zjawisko to może powtarzać się w ciągu jednego dnia. Zjawisko to występuje często i nieprzewidywalnie, podobnie jak wyłącznik zasilania, dlatego nazywa się je" switch" zjawisko.