Nurtec ODT, pierwszy antagonista receptora CGRP do rozpadu jamy ustnej, został wprowadzony na rynek amerykański i jest stosowany do leczenia ostrego.

Firma Biohaven Pharmaceuticals niedawno ogłosiła wprowadzenie na rynek amerykański leku na migrenę Nurtec ODT (rimegepant, 75 mg). Lek został zatwierdzony w lutym tego roku do ostrego leczenia migreny u dorosłych (z aurą lub bez). Lek można natychmiast rozproszyć w jamie ustnej bez wody i można go bardzo wygodnie przyjmować w dowolnym miejscu i czasie. Wprowadzenie Nurtec ODT zapewni ważny i nowy doustny lek do leczenia ostrego dla pacjentów z migreną, który może szybko zmniejszyć i wyeliminować ból i przywrócić życie. Należy zauważyć, że Nurtec ODT nie jest odpowiedni do profilaktycznego leczenia migreny, i oczekuje się, że badanie kliniczne leku do zapobiegania migrenie przyniesie wyniki jeszcze w tym kwartale.

Warto wspomnieć, że Nurtec ODT jest pierwszym i jedynym zatwierdzonym przez FDA antagonistą receptora peptydu kalcytoniny związanego z genem (CGRP) w postaci szybko działających doustnie rozpadających się tabletek (ODT). W badaniach klinicznych pojedyncze doustne podanie Nurtec ODT 75 mg może szybko złagodzić ból i przywrócić normalne funkcjonowanie w ciągu 1 godziny, a ciągła skuteczność wielu pacjentów może osiągnąć 48 godzin; ponadto aż 86 pacjentów otrzymało pojedynczą dawkę Nurtec ODT% pacjentów nie stosowało leków ratunkowych na migrenę w ciągu 24 godzin.

Obecnie miliony pacjentów z migreną często są niezadowolone z obecnego leczenia ostrego, a czasami muszą dokonać znacznych kompromisów z powodu kłopotliwych skutków ubocznych i ograniczonej funkcji. Dlatego zatwierdzenie Nurtec ODT na rynek jest ekscytującą wiadomością dla grupy pacjentów z migreną. Szybka dezintegracja doustna leku i wygoda przyjmowania leków bez wody zapewnią nową grupę pacjentów z migreną. Opcje leczenia, spokojnie reaguj na ostre ataki migreny w dowolnym miejscu i czasie, aby pomóc im odzyskać kontrolę nad chorobą i kontynuować codzienne życie.

Nurtec ODT ma nową szybko rozpuszczającą się tabletkę doustną, która działa poprzez blokowanie receptora CGRP w leczeniu pierwotnej przyczyny migreny. Nurtec ODT nie jest opioidem ani środkiem znieczulającym, nie uzależnia ani nie jest wymieniony przez Amerykańską Radę ds. Narkotyków jako lek kontrolowany.

W Stanach Zjednoczonych zatwierdzenie ODT Nurtec opiera się na wynikach kluczowego badania klinicznego III fazy (badanie 303) i długoterminowego otwartego badania bezpieczeństwa (badanie 201). W badaniu fazy III Nurtec ODT osiągnął istotność statystyczną we wspólnym pierwszorzędowym punkcie końcowym kontroli łagodzenia bólu i eliminacji najbardziej irytujących objawów (MBS) 2 godzin po podaniu w porównaniu z placebo. Nurtec ODT wykazał także wyższość statystyczną w łagodzeniu bólu (zmniejszeniu umiarkowanego lub silnego bólu do braku bólu lub łagodnego bólu) i przywróceniu normalnej funkcji 1 godzinę po przyjęciu leku. Dla wielu pacjentów korzyści płynące z zastosowania Nurtec ODT w łagodzeniu bólu, łagodzeniu bólu, normalnym przywracaniu funkcji i eliminacji MBS utrzymywały się przez 48 godzin. Co ważne, korzyści te można zaobserwować za pomocą tylko jednej dawki Nurtec ODT. Spośród pacjentów otrzymujących Nurtec ODT 86% nie wymagało leków ratunkowych (np. Niesteroidowe leki przeciwzapalne, acetaminofen) 24 godzin po podaniu. W długoterminowych badaniach bezpieczeństwa oceniano bezpieczeństwo i tolerancję przyjmowania rimegepantu wiele razy w roku. W tym badaniu oceniono 1, 798 pacjentów, którzy przyjmowali 75 mg rimegepantu podczas ataku migreny, do jednej dawki dziennie. W tym badaniu 1 131 pacjentów było leczonych rimegepantem przez co najmniej 6 miesięcy, 86 3 pacjentów przyjmowało rimegepant przez co najmniej 1 rok, a wszyscy ci pacjenci byli leczonych średnio co najmniej dwoma atakami migreny. Bezpieczeństwo leczenia migreny ponad 1 5 razy w ciągu 30 dni nie zostało określone.

Migrena jest trzecią najczęstszą chorobą na świecie i szóstą z grubsza upośledzającą chorobą na świecie i została wymieniona przez Światową Organizację Zdrowia (WHO) jako jedną z 10 chorób najbardziej upośledzających. Szacuje się, że całkowita liczba osób cierpiących na migrenę na świecie wynosi ponad 1 miliard, a w Stanach Zjednoczonych jest prawie 40 milionów. Migrena charakteryzuje się słabym atakiem trwającym 4-72 godziny, któremu towarzyszą różne objawy, w tym pulsacyjny ból głowy o nasileniu umiarkowanym do silnego, mogą mu towarzyszyć nudności lub wymioty i / lub wrażliwość na dźwięk (strach) I wrażliwy na światło (światłowstręt). Ponieważ ponad 90% pacjentów z migreną nie jest w stanie funkcjonować lub funkcjonować normalnie podczas ataku, istnieje znaczna niezaspokojona potrzeba nowych metod leczenia ostrego.

Aktywny składnik farmaceutyczny rimegepant Nurtec ODT 0010010 # 39 jest antagonistą receptora CGRP, który odwracalnie blokuje receptory CGRP, hamując w ten sposób aktywność biologiczną neuropeptydów CRP. CGRP i jego receptory ulegają ekspresji w obszarach układu nerwowego związanych z patofizjologią migreny. Antagonizm receptora CGRP jest nowym mechanizmem działania w ostrym leczeniu migrenowych bólów głowy, który znacznie różni się od istniejących tryptanów (agonistów serotoniny 1 B / 1 D) i opioidów. Obecnie receptory CGRP stały się popularnym celem rozwoju leków na migrenę.

Do tej pory uruchomiono cztery oparte na przeciwciałach monoklonalnych terapie migreny skierowane przeciwko CGRP i jego receptory, a mianowicie: Amgen / Novartis Aimovig (ukierunkowany na receptor CGRP), Teva Ajovy (ukierunkowany na CGRP), Eli Lilly Emgality (ukierunkowany na CGRP), Lingbei Vyepti ( kierowanie na CGRP). Jeśli chodzi o leki, Aimovig i Emgality wstrzykuje się podskórnie raz w miesiącu, Ajovy można wstrzykiwać podskórnie raz w miesiącu lub co 3 miesiącach, a Vyepti podaje się w infuzji dożylnej co 3 miesięcy. Te 4 leki są stosowane w profilaktyce leczenia migreny.

Inne firmy farmaceutyczne opracowują doustnych antagonistów receptora CGRP. W grudniu 2019 Erjian Ubrelvy (ubrogepant) został zatwierdzony przez amerykański FDA do ostrego leczenia migreny u dorosłych (z aurą lub bez), stając się światem 0010010 # 39; doustny antagonista receptora CGRP do leczenia ataków migreny. W przypadku Biohaven, oprócz zatwierdzonej Zydis ODT (doustna tabletka dezintegrująca rimegepant), firma ma również zwykłą tabletkę rimegepant, która jest poddawana przeglądowi FDA i oczekuje się, że zostanie zatwierdzona w połowie 2020 roku.

Jeśli chodzi o ostre leczenie migreny, szczególnie warto wspomnieć, że w październiku 2019 Eli Lilly {{{{{}}}}} # 39; doustny lek Reyvow (lasmiditan) został zatwierdzony przez amerykańska FDA do leczenia ostrej migreny dorosłych (z aurą lub bez). Ta aprobata ma ogromne znaczenie. Lek jest agonistą 5-HT 1 F i jest pierwszą nową klasą leczenia ostrej migreny, zatwierdzoną od 20 lat.

Jednak bycie pierwszym, który wszedł na giełdę, nie zawsze może się śmiać. Dane z badania ostrej migreny fazy III pokazują, że Zydis ODT jest bardziej skuteczny niż Ubrelvy, a Reyvow jest lepszy niż Zydis ODT, ale Reyvow ma działania niepożądane i podlega kontroli DEA. EvaluatePharma, organizacja badań rynku farmaceutycznego, przewiduje, że Zydis ODT 0010010 # 39; sprzedaż w 2024 osiągnie 897 milionów dolarów, podczas gdy Reyvow i Ubrelvy {{0} } Oczekuje się, że sprzedaż # 39 wyniesie odpowiednio 317 milionów USD i 302 milionów USD. 0010010 nbsp;