Inhibitor białka wiążącego emopamil (EBP) DSP-0390 wchodzi w pierwszą fazę badań klinicznych na ludziach!

Sumitomo Dainippon Pharma Oncology, spółka zależna należąca w całości do japońskiej firmy farmaceutycznej Sumitomo Dainippon Pharma, ogłosiła niedawno, że pierwszego pacjenta podano w badaniu klinicznym fazy 1 (NCT0502351) oceniającym badany lek DSP-0390. DSP-0390 to inhibitor białka wiążącego emopamil (EBP) do leczenia pacjentów z nawracającym glejakiem o wysokim stopniu złośliwości.

Glejak wysokiego stopnia jest najczęstszym typem złośliwego guza mózgu, który może powodować znaczną zachorowalność i śmiertelność. Badania przedkliniczne wykazały, że DSP-0390 może mieć działanie przeciwnowotworowe i pomóc rozwiązać tę długoterminową niezaspokojoną potrzebę medyczną.

To badanie I fazy jest pierwszym otwartym badaniem prowadzonym na ludziach z eskalacją dawki, a jego głównym celem jest ocena bezpieczeństwa i tolerancji DSP-0390 u pacjentów z nawracającym glejakiem wysokiego stopnia złośliwości. Badanie określi również maksymalną tolerowaną dawkę (MTD) i/lub rozszerzoną zalecaną dawkę (RDE). Drugim celem jest opisanie właściwości farmakokinetycznych (PK) DSP-0390.

Po zakończeniu części badania dotyczącej zwiększania dawki, badanie przejdzie do części rozszerzonej Części 2, aby ocenić, czy DSP-0390 ma wstępną aktywność przeciwnowotworową oraz określić leczenie nawracającego złośliwego kleju III lub IV stopnia wg WHO (WHO). zalecana dawka 2 fazy dla guzów masowych (RP2D).

DSP-0390 jest inhibitorem białka wiążącego emopamil (EBP) i obecnie przechodzi badanie I fazy u pacjentów z nawracającym glejakiem wysokiego stopnia złośliwości (NCT0502351). EBP jest białkiem błony retikulum endoplazmatycznego zaangażowanym w biosyntezę cholesterolu. Ponieważ większość komórek rakowych charakteryzuje się regulacją w górę różnych szlaków odpowiedzialnych za ich biosyntezę, a zapotrzebowanie na cholesterol do wspierania proliferacji komórek jest wysokie.

Dlatego oczekuje się, że hamowanie EBP przez DSP-0390 spowoduje zniszczenie homeostazy cholesterolu i wywoła śmierć komórek rakowych. Ponadto doniesiono, że EBP jest silnie wyrażane w kilku typach raka i jest związane z agresywnym fenotypem niektórych typów raka. DSP-0390 może mieć działanie przeciwnowotworowe w tych nowotworach.