Relugolix CAS 737789-87-6

Opis produktu:

Nazwa produktu: relugolix NR CAS: 737789-87-6

Synonimy:

1- [4- [1 - [(2,6-difluorofenylo) metylo] -5 - [(dimetyloamino) metylo] -3- (6-metoksypirydazyn-3-ylo) -2,4-dioksotieno [2,3- d] pirymidyn-6-ylo] fenylo] -3-metoksymocznik;

TAK-385;

Chemiczny& Właściwości fizyczne:

Wygląd: Jasnożółte ciało stałe

Oznaczenie: ≥ 99,0%

Gęstość: 1,442 ± 0,06 g / cm3 (przewidywana)

Temperatura topnienia: 228 ℃ (rozkład)

Przechowywanie: -20 ℃

Rozpuszczalność Rozpuszczalny w DMSO

Stabilność: ≥ 2 lata

Relugolix (INN) (nazwa kodowa rozwojowa TAK-385) jest niepeptydowym, aktywnym doustnie, selektywnym antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropiny (GnRHR) (IC50=0,12 nM), który jest opracowywany do użytku klinicznego przez Takeda. Obecnie znajduje się w fazie II badań klinicznych dotyczących leczenia endometriozy, mięśniaka gładkokomórkowego macicy i raka prostaty.

Stwierdzono, że pojedyncze doustne podanie relugolixu w dawce 3 mg / kg powoduje obniżenie poziomu hormonu luteinizującego przez ponad 24 godziny u wykastrowanych małp cynomolgus, co wskazuje na długi czas działania. Stwierdzono, że lek (80–160 mg / dzień) obniża poziom testosteronu do trwałego poziomu kastracji u mężczyzn przy przewlekłym podawaniu raz dziennie. Niższe dawki (10–40 mg / dobę) są badane w leczeniu endometriozy i mięśniaka gładkokomórkowego macicy w celu uzyskania częściowej supresji hormonów płciowych. Przyczyną częściowego stłumienia tych schorzeń jest zmniejszenie częstości występowania i nasilenia objawów menopauzy, takich jak uderzenia gorąca, oraz uniknięcie zmian gęstości mineralnej kości spowodowanych niedoborem estrogenu, które mogą ostatecznie doprowadzić do osteoporozy.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakieś pytania, skontaktuj się z nami!

Produkty objęte patentem są oferowane dla R& D tylko do celu. Jednak ostateczna odpowiedzialność spoczywa wyłącznie na kupującym.

Popularne Tagi: relugolix cas 737789-87-6, producenci, dostawcy, fabryka, kup, w magazynie

• Para: Liraglutyd CAS 204656-20-2
• Następny: Wenetoklaks CAS 1257044-40-8