GS 441524, ({{{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{{{{}}}} R) - { {{{7 7}}}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazyn-7-ylo) - {{2}}, 4 - dihydroksy - {{{4}} - (hydroksymetylo) tetrahydrofuran- { {1}} - CAS CAS 1 1 1 1 1} {1} {{{}}}} 7-69-0

Opis produktu

Nazwa produktu: GS 441524, ({{{{{}}}} R, {{{2}} R, 4 S, {{{{{}}}} R ) - {{{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{{{{}}}} - f] [1, {{{{ 7}}}}, 4] triazyn-7-ylo) - {{{{{}}}}, 4 - dihydroksy - {{{{{}}}} - (hydroksymetyl) tetrahydrofuran - {{{1}} - carbonitrile CAS 1 1 9 1 {{1}} {{{{}}}} 7- 69-0

Synonimy:

Półprodukt remdesivir;

GS-441524;

Chemical& Właściwości fizyczne

Wygląd: białawy proszek.

Test: ≥ 99%

Gęstość: 1. 84 ± 0. 1 g

Rozpuszczalność w wodzie: rozpuszczalny w DMSO

Opis： GS-441524 może silnie hamować zakaźnego wirusa zakaźnego zapalenia otrzewnej u kotów (FIPV) z wartością EC 50 wynoszącą 0. 78 μM.

Cel：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In Vitro：

Komórki pojawiają się i rosną normalnie we wszystkich stężeniach GS-44 1 524 i nie wychwytują fluorescencyjnego barwnika CellTox Green po {{{{{}}}} godz. Stężenie cytotoksyczne - 50% (CC 50) wynosi zatem> 100 μM. Skuteczne stężenie - 50% (EC 50) GS-44 1 524 jest obliczane na 0. 78 μM [1].

In Vivo：

Wszystkie koty leczone 10 mają szybką odpowiedź na leczenie, a poziomy limfocytów i temperatura w odbycie wracają do poziomów sprzed infekcji i poziomów dwóch bezobjawowych kotów. Dwa z 10 kotów leczonych, 1 6 - 1 1 6 (Grupa A) i 1 6 - 1 27 (Grupa B ), mają nawroty choroby po czterech i sześciu tygodniach od leczenia. Te dwa koty są leczone po raz drugi przez dwa tygodnie, a ich odpowiedź jest identyczna z odpowiedzią na leczenie podstawowe. Wszystkie dziesięć kotów raz lub dwa razy leczonych pozostało dotychczas prawidłowe (ponad osiem miesięcy po zakażeniu). Zastrzyki powodują przejściowy GG; kłujący GG; reakcja u niektórych kotów w ciągu 10 s od podania związku. Miejscowy i przemijający ból przejawia się w nietypowej postawie, lizaniu w miejscu wstrzyknięcia i / lub wokalizacji, które trwają przez około 30-60 sekund po wstrzyknięciu. Reakcje na iniekcje są bardziej wyraźne u niektórych zwierząt w porównaniu z innymi, a reakcje są niespójne od jednej iniekcji do następnej i zmniejszają się z czasem [1].

Test komórkowy：

Aby określić toksyczność GS-44 1 524 na komórki n CRFK, komórki CRFK traktuje się {{{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 lub 1. 2 μM GS-44 1 524 dla {{1 { {12}}}} h [1].

Administrator zwierząt：

Koty [1] Koty 1 0, u których wystąpiły objawy choroby, są podzielone na dwie grupy i leczone albo 5 mg / kg (Grupa A; n=5) lub 2 mg / kg (Grupa B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 godz. Trzy dni później jednoznaczne dowody kliniczne FIP (dni 1 2 - 1 9 po zakażeniu). Dwa koty, u których nie występują objawy choroby, służą jako kontrola prawidłowej liczby limfocytów we krwi i temperatury w odbycie [1].

Bibliografia：

[1]. Murphy BG, i in. Analog nukleozydowy GS-44 1 524 silnie hamuje zakaźnego wirusa kotowatego zapalenia otrzewnej (FIP) w hodowlach tkankowych i eksperymentalnych badaniach infekcji kotów. Weterynarz Microbiol. 20 1 8 czerwca; 2 1 9: 226-233.

Co to jest GS-441524?

Gs-44 1 524 to drugi celowany lek przeciwwirusowy po gc {{{{{}}}}} w leczeniu kotowatego zakaźnego zapalenia otrzewnej (FIP). Gs-44 1 524 to niewielki analog nukleotydowy dostarczony przez Gilead Sciences (globalne pole przeciwwirusowe nr 1) do perdersencjiaoshou 2 i jego temat badań nad transmisją brzuszną. Gs-44 1 524 jest inhibitorem odwrotnej transkryptazy, który może hamować replikację kotów przenoszących wirusy w jamie brzusznej (FIP), i niezbędną cząsteczką do syntezy trifosforanu nukleozydów o aktywności farmakologicznej. Gs-44 1 524 to mała cząsteczka, znana również jako konkurencyjny inhibitor trifosforanu nukleozydu, który ma silną aktywność przeciwwirusową przeciwko wielu wirusom RNA. Może hamować replikację kilku różnych rodzajów chemicznego wirusa Book RNA, takiego jak koronawirus ciężkiego ostrego zespołu oddechowego (SARS), wirus zespołu oddechowego na Bliskim Wschodzie, wirus Ebola, wirus gorączki Lassa, wirus Junina i wirus syncytialny układu oddechowego oraz ma niską cytotoksyczność w szerokim zakresie linii komórkowych.

Mechanizm działania polega na tym, że GS-441524 jest fosforylowany do monofosforanu nukleozydów (NMP) poprzez kinazę komórkową, a następnie przekształcany w aktywny metabolit trzech fosforanów (analog struktury NTP). W wirusowej syntezie RNA aktywny analog strukturalny NTP działa jako współzawodnictwo naturalnego trifosforanu nukleozydu i współzawodnictwo naturalnego nukleozydu (ATP, TTP, CTP, GTP) w celu uczestniczenia w transkrypcji RNA. Gdy gs-441524 zostanie wstawiony do produktu transkrypcji, transkrypcja zostanie z góry zakończona, tym samym hamując proces transkrypcji wirusowego RNA.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakieś pytania, prosimy o kontakt!

Produkty objęte patentem oferowane są dla wzmacniacza R GG; Tylko cel D. Ostateczna odpowiedzialność spoczywa jednak wyłącznie na kupującym.

Popularne Tagi: gs 441524, ({{{1}} r, {{2}} r, 4 s, {{4}} r) - { {{{7 7}}}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] triazyn-7-ylo) - {{2}}, 4 - dihydroksy - {{{4}} - (hydroksymetylo) tetrahydrofuran- { {{{7 7}}} - carbonitrile cas 1 1 9 1 {{1}} {{{{}}}} 7-69-0 , producenci, dostawcy, fabryka, zakup, na magazynie

• Para: D-Altrononitryl, {{4}} - C - (4 - aminopyrrolo [{{{4}}, 1 - f] [1, {{{{8 8}}}, 4] triazyn-7-ylo) - {{4}}, 5-anhydro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metyloetyliden) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• Następny: (3 R, {{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{{{{}}}}} - aminopyrrolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}}] triazyn-7-yl) - 3, {{{1}} - bis (benzyloksy) - {{2}} - ((benzyloksy) metylo) tetrahydrofuran - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{{2}} {{{{{}}}}} {{{1}} 9-9 {{{{{}}}} - 3