Antagonista receptora Otsuka V2 OPC-61815 sukces kliniczny 3 fazy: skuteczność i bezpieczeństwo porównywalne z doustnym tolwaptanem!

Japońska firma farmaceutyczna Otsuka ogłosiła niedawno pozytywne, najlepsze wyniki oceny OPC-61815 do leczenia obrzęku serca (obrzęku serca) projektu fazy 3.

OPC-61815 jest prolekiem doustnego tolwaptanu (tolwaptanu sodu fosforanu), który po podaniu w organizmie przekształca się w aktywny lek tolwaptan. W badaniach nieklinicznych OPC-61815 był szybko hydrolizowany do tolwaptanu po wstrzyknięciu dożylnym i wykazał jego działanie.

Tolvaptan to nowy związek odkryty przez Otsukę. Lek jest doustnym antagonistą receptora wazopresyny V2, który może hamować reabsorpcję wody w przewodzie zbiorczym nerkowym, sprzyjając w ten sposób diurezie wodnej bez spożywania elektrolitów (akwareza).

Struktura chemiczna tolwaptanu (źródło zdjęcia: raystarbio.cn)

W badaniu klinicznym III fazy przeprowadzonym w Japonii oceniano skuteczność i bezpieczeństwo tabletek OPC-61815 i 15 mg tolwaptanu w leczeniu 294 pacjentów z obrzękiem sercowym. Wyniki wykazały, że w porównaniu z tabletkami zawierającymi 15 mg tolwaptanu, OPC-61815 wykazał równoważność pod względem pierwszorzędowego punktu końcowego zmiany masy ciała przy ostatniej dawce. Ponadto nie było znaczącej różnicy w kluczowych drugorzędowych punktach końcowych w porównaniu z tabletkami z tolwaptanem. Podczas testu nie znaleziono żadnych problemów dotyczących bezpieczeństwa.

Pełny zestaw danych projektu OPC-61815 Faza III ma zostać wymieniony na zbliżającej się konferencji medycznej i czasopismach medycznych. Oczekuje się, że OPC-61815, jeśli zostanie zatwierdzony, zapewni nową opcję leczenia pacjentom, którzy nie mogą przyjmować tolwaptanu doustnie.