Galapagos ogłosił najlepsze wyniki trzech badań z udziałem pacjenta z inhibitorem GLPG3970!--2/2

Badanie BIEDRONKI: Badanie fazy 2a reumatoidalnego zapalenia stawów (RZS)

W tym badaniu 28 pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego czynnym RZS, którzy nie odpowiedzieli na metotreksat, zostało losowo przydzielonych do grupy w stosunku 3:2 i otrzymało GLPG3970 oraz placebo. 3 z 16 pacjentów w grupie GLPG3970 (COVID-19, podwyższona aktywność AlAT, decyzja lekarza) przerwało leczenie, a 2 z 12 pacjentów w grupie placebo (COVID-19) przerwało leczenie.

W 6. tygodniu nie było różnicy między odpowiedzią DAS28-CRP (28 wspólnych wskaźników aktywności choroby obliczonych przy użyciu białka C-reaktywnego) od wartości wyjściowych w grupie GLPG3970 i grupie placebo (grupa GLPG3970-1.29, grupa placebo-1.24). Nie stwierdzono różnic w większości innych punktów końcowych skuteczności.

Toledo Assets: Wykazują aktywność in vivo w szeregu chorób zapalnych

Dalszy rozwój portfolio produktów Toledo

"Toledo" to szeroko zakrojony projekt rozwoju klinicznego uruchomiony przez Galapagos dla nowej kategorii docelowej SIK. Potencjalna rola SIK w stanach zapalnych została odkryta przez Galapagos. Projekt Toledo ma na celu leczenie szerokiej gamy chorób autoimmunologicznych o znacznych niezaspokojonych potrzebach medycznych. Platforma Toledo zapewnia inhibitorom małych cząsteczek o różnej selektywności dla celów SIK. Najbardziej zaawansowany związek SIK2/3 inhibitor GLPG3970 wykazał przedkliniczne i kliniczne działanie immunomodulujące o podwójnym sposobie działania, który charakteryzuje się wzmocnieniem transkrypcji cytokin przeciwzapalnych i hamowaniem transkrypcji cytokin prozapalnych. Hamowanie SIK wykazało wcześniej zachęcającą aktywność przedkliniczną w serii modeli chorób zapalnych.

GLPG3970 jest pierwszym związkiem w szerokim portfolio nowych cząsteczek Galapagos, dostarczającym klinicznych dowodów na potencjalną rolę hamowania SIK w stanach zapalnych. Dane biomarkerów z tych badań odkrywania sygnałów GLPG3970 będą dalej analizowane pod kątem charakterystyki etykietowania. Celem projektu Toledo jest pełne zbadanie tego nowego sposobu działania i wprowadzenie selektywnie ulepszonych cząsteczek dla SIK2/3 i innych zestawów SDK. Obecnie Galapagos ma dwa związki, które wykazują hamowanie SIK2/3 w rozwoju przedklinicznym.

Dr Walid Abi Saab, dyrektor medyczny Galapagos, powiedział: "Z przyjemnością demonstrujemy po raz pierwszy ważne biologiczne i kliniczne działanie inhibitorów SIK u pacjentów z chorobami zapalnymi. Jest to poważny problem przy opracowywaniu klasy docelowej z nowym trybem działania. Osiągnięcia. Badanie CALOSOMA u pacjentów z łuszczycą wykazało wyraźne dowody aktywności, podczas gdy badanie SEA TURTLE u pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego dostarczyło zachęcających wyników, wspierając dalszy rozwój i farmakologiczną poprawę związków Toledo. Ponadto badania na pacjentach potwierdziły cechy bezpieczeństwa i tolerancji obserwowane wcześniej u zdrowych ochotników. Obszerny zestaw danych GLPG3970 jest ważnym krokiem naprzód, a naszym celem jest zastosowanie kluczowego doświadczenia z tych badań do nas Portfolio produktów Toledo inhibitorów SIK jest w trakcie dalszego rozwoju. "

Struktura chemiczna Jyseleca-filgotynib

Galapagos angażuje się w odkrywanie i opracowywanie leków drobnocząsteczkowych o nowych mechanizmach działania, z których niektóre wykazały dobrą skuteczność. Obecnie firma współpracuje z Gilead Sciences w celu opracowania doustnego leku przeciwzapalnego Jyseleca (filgotynib).

Filgotynib jest wysoce selektywnym inhibitorem JAK1, odkrytym i opracowanym przez Galapagos. Pod koniec grudnia 2015 roku Gilead osiągnął porozumienie z Galapagos na łączną sumę 2 miliardów dolarów amerykańskich na wspólny rozwój i komercjalizację filgotinibu na całym świecie. Jednak ze względu na poważne niepowodzenia w regulacjach amerykańskich, obie strony zrewidowały umowę o komercjalizacji i rozwoju filgotinibu w grudniu 2020 r. Galapagos będzie odpowiedzialny za komercjalizacjęfilgotynibw Europie (okres przejściowy ma się zakończyć do końca 2021 r.), natomiast Gilead nadal będzie odpowiedzialny za filgotinib poza Europą, w tym w Japonii (gdzie Gilead będzie wspólnie sprzedawał filgotinib z Eisai).

filgotynibjest opracowywany w celu leczenia różnych chorób zapalnych, z których badania fazy 3 obejmują leczenie reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejącego zapalenia jelita grubego.

Lek Jyseleca został zatwierdzony do obrotu w Unii Europejskiej, Wielkiej Brytanii i Japonii do leczenia dorosłych pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego reumatoidalnym zapaleniem stawów (RZS), którzy mają niewystarczającą odpowiedź lub nietolerancję na jeden lub więcej leków przeciwreumatycznych modyfikujących przebieg choroby (DMARD). Jeśli chodzi o leki, Jyseleca może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z metotreksatem (MTX).

Obecnie wniosek Jyseleca o nowe wskazania do leczenia wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (UC) jest również poddawany przeglądowi regulacyjnemu w Unii Europejskiej, Wielkiej Brytanii i Japonii. Szczególne zastosowanie to: w leczeniu niewystarczającej odpowiedzi, braku odpowiedzi lub nietolerancji konwencjonalnych terapii lub czynników biologicznych Dorośli pacjenci z umiarkowanym do ciężkiego czynnym wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego (UC). Warto zauważyć, że amerykańska FDA nie zatwierdziła żadnego wskazania dla Jyseleca ze względów bezpieczeństwa.