TAS6417, CAS 1661854-97-2

Opis produktu:

Nazwa produktu: TAS6417, CAS 1661854-97-2

 

Synonimy:

(S)-N-(4-amino-6-metyl-5-(chinolin-3-yl)-8,9-dihydropirymido[5,{{ 9}}b]indolizyn-8-ylo)akrylamidu;

2-Propenamid,N-[(8S)-4-amino-8,9-dihydro-6-metyl-5-(3-chinolinyl) pirymido[5,4-b]indolizyn-8-yl]-;

 

Właściwości chemiczne i fizyczne

Test: NLT99%

Gęstość: 1,40±0,1 g/cm³

Wzór cząsteczkowy: C23H20N6O

Masa cząsteczkowa: 396,44

Temperatura wrzenia: 756,6 ± 60,0 stopnia

pKa: 12,81±0,40

Warunki przechowywania: -20 stopień

 

Używa:

Spośród 255 wykrytych kinaz, oprócz EGFR, TAS6417 hamował także 25 innych kinaz w stężeniach poniżej 1000 nM, przy wartości IC50 ponad 100 razy większej niż WTEGFR. TAS6417 hamuje TXK, BMX, HER4, TEC, BTK i JAK3, przy wartości IC50 mniejszej niż 10-krotność wartości IC5Chemicalbook0 dla WTEGFR. TAS6417 może hamować proliferację komórek Ba/F3 napędzaną wieloma mutacjami w eksonie 20 EGFR, przy IC50 w zakresie od 5,05 ± 1,33 nmol/l do 150 ± 53 nmol/l. TAS6417 nie ma wpływu na komórki niezależne od EGFR, takie jak komórki NCI-H23 i NCI-H460.

W modelu nowotworu napędzanym mutacją insercyjną eksonu 20 EGFR, TAS6417 może powodować trwałą regresję guza. Po podaniu TAS6417 efekt regresji guza następuje szybko i jest skuteczny przez cały proces leczenia. Analiza farmakokinetyczna pokazuje, że po doustnym podaniu 50 mg/kg i 100 mg/kg TAS6417 myszom, stężenie leku w osoczu szybko spadnie w ciągu 4 godzin od Chemicalbook. Skuteczna dawka TAS6417 u szczurów może osiągnąć niższe maksymalne stężenie we krwi niż u myszy, ale stężenie we krwi w modelach szczurzych jest bardziej trwałe i stabilne i utrzymuje się do 8 godzin. W tkance skóry TAS6417 może hamować zmutowany EGFR zamiast dzikiego EGFR w tkance nowotworowej. TAS6417 może przedłużyć czas przeżycia zwierząt chorych na raka płuc.

 

Jeżeli są Państwo zainteresowani naszymi produktami lub mają Państwo jakiekolwiek pytania, zapraszamy do kontaktu!

 

Produkty objęte patentem są oferowane wyłącznie do celów badawczo-rozwojowych. Jednakże ostateczna odpowiedzialność spoczywa wyłącznie na kupującym.

Popularne Tagi: tas6417,cas 1661854-97-2, producenci, dostawcy, fabryka, kup, w magazynie

• Para: Irbinitynib CAS 937263-43-9
• Następny: 6-bromo-4-metoksypirazolo[1,5-a]pirydyna-3-karbonitryl CAS 1207836-10-9