Relugolix CAS NR: 737789-87-6

Opis produktu

Nazwa produktu: Relugolix CAS NO: 737789-87-6

Synonimy:

TAK-385;

Relugolix;

1-[4-[1-[(2,6-difluorofenylo)metyl]-5-[(dimetyloamino)metyl]-3-(6-metoksypyridazin-3-yl)-2,4-dioksothieno[2,3-d]pirymidyna-6-yl]fenyl]-3-metoksymocznik;

N-[4-[1-[(2,6-Difluorofenylo)metyl]-5-[(dimetyloamino)metyl]-1,2,3,4-tetrahydro-3-(6-metoksy-3-pyridazinyl)-2,4-dioksothieno[2,3-d]pyrimidin-6-yl]fenyl]-N'-mocznik metoksy;

Właściwości chemiczne i fizyczne

Wygląd : Biały proszek.

Oznaczanie : ≥99,0%

Relugolix (INN) (rozwojowa nazwa kodowa TAK-385) jest nieaktywnym, doustnie aktywnym antagonistą receptora hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRHR) (IC50 = 0,12 nM), który jest opracowywał do użytku klinicznego przez Takedę. Jest obecnie w fazie II badań klinicznych w leczeniu endometriozy, leiomyoma macicy, i raka prostaty.

Stwierdzono, że pojedyncze doustne podawanie relugolixu w dawce 3mg/kg mc. hamuje stężenie hormonów luteinizujących przez ponad 24 godziny u wykastrowanych małp cynomolgus, co wskazuje na długi czas działania. Lek (80–160mg/day) stwierdzono, aby zmniejszyć poziom testosteronu do trwałego poziomu kastracji u mężczyzn z raz na dobę przewlekłe podawanie. Niższe dawki (10–40mg/day) są badane w leczeniu endometriozy i leiomyoma macicy, aby osiągnąć częściowe tłumienie hormonu płciowego. Rozumowanie za częściowe tłumienie dla tych warunków jest zmniejszenie częstości występowania i nasilenia objawów menopauzy, takich jak uderzenia gorąca i uniknąć zmian gęstości mineralnej kości spowodowane niedoborem estrogenów, które ostatecznie mogą prowadzić do osteoporozy.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakieś pytania, skontaktuj się z nami!

Produkty objęte patentem są oferowane wyłącznie do celów R & D. Ostateczna odpowiedzialność spoczywa jednak wyłącznie na kupującym.

Popularne Tagi: relugolix cas no: 737789-87-6, producenci, dostawcy, fabryka, kup, w magazynie

• Para: Etyl 2-((2,6-difluorobenzyl)(etoksykarbonyl)amino)-4-metylo-5-(4-nitrofen)tiofen-3-karboksylan CAS 308831-94-9
• Następny: 3,4,12,12a-Tetrahydro-7-(fenylometoksy)-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,2,4]triazyna-6,8-dione CAS 1370250-39-7