Kwas obetycholowy CAS 459789-99-2

Opis produktu:

Nazwa produktu: Kwas obetycholowy Nr CAS: 459789-99-2

Synonimy:

Kwas (3a, 5p, 6a, 7a) -6-etylo-3,7-dihydroksycholano-24-owy;

Kwas 3a, 7p-dihydroksy-6a-etylo-5p-cholan-24-owy;

Chemiczny& Właściwości fizyczne:

Wygląd: Krystaliczny proszek o barwie białej do białawej

Oznaczenie: ≥ 99,0%

Gęstość: 1,091 g / cm³

Temperatura topnienia: ＞ 98 ℃

Temperatura wrzenia: 562,9 ℃ przy 760 mmHg

Temperatura zapłonu: 308,3 ℃

Współczynnik załamania światła: 1,529

Prężność par: 0 mmHg w 25 ° C

PSA: 77,7600

LogP: 5.1140

Rozpuszczalność: dioksan (oszczędnie), DMSO (nieznacznie), metanol (nieznacznie);

Kategoria: Normy; Steroidy; Aktywatory i inhibitory enzymów; Zanieczyszczenia / metabolity farmaceutyczne / API;

Informacje dotyczące bezpieczeństwa:

Kod HS: 2918990090

Przechowywanie:Przechowywany w chłodnym i suchym dobrze zamkniętym opakowaniu. Trzymać z dala od wilgoci i silnego światła / ciepła.

Podanie:

1. Kwas 6a-etylo-chenodeoksycholowy jest znany jako INT-747. Jest w trakcie opracowywania jako środek farmaceutyczny na kilka chorób wątroby i powiązanych zaburzeń;

2. Kwas cholan-24-owy, 6-etylo-3,7-dihydroksy-, (3α, 5β, 6α, 7α, 8ξ) -, jest pochodną kwasu żółciowego Chenodeoxycholic Acid.

Nasza fabryka produkuje kwas obetycholowy CAS 459789-99-2, dojrzała technologia, stabilna wydajność, zapewnienie jakości.

Stan zapasów: w magazynie.

Możemy dostarczyć certyfikat analizy AICD 6-Ethylchenodeoxycholic (COA), CAS 459789-99-2 Method of Analysis (MOA), 3A, 7A -DIHYDROXY-6A -ETHYL-5B-CHOLAN-24-OIC ACID Droga syntezy (ROS ), (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha) -6-Ethylo-3,7-dihydroksycholan-24-oic acid Material Safety Data Sheet (MSDS) and other support for you!

Kwas obetycholowy został opracowany przez firmę Intercept Pharmaceutical Company ze Stanów Zjednoczonych. Jego związek patentowy został złożony w Stanach Zjednoczonych w 2001 roku, a numer patentu to US7138390. Obecnie w Chinach nie złożono wniosku o patent na związek. Kwas obetycholowy jest pierwszym od 20 lat lekiem opracowanym do leczenia cholestatycznej choroby wątroby dla pacjentów, którzy nie reagują w pełni lub nie tolerują kwasu ursodeoksycholowego.

Działanie farmakologiczne: PBC jest przewlekłą cholestazą wywołaną dysplazją dróg żółciowych lub metabolizmem kwasów żółciowych. Rozpuszcza lipidy w błonie komórkowej, zmienia przepuszczalność i wypływa z zawartości komórki, a ostatecznie prowadzi do choroby zwłóknienia wątroby i marskości. Obecnie głównym lekiem klinicznym stosowanym w leczeniu PBC jest kwas ursodeoksycholowy, który głównie stymuluje wydzielanie wątroby i dróg żółciowych poprzez szlak wewnątrzkomórkowej cząsteczki sygnałowej kinazy białkowej aktywowanej mitogenami (MAPK) i chroni komórki nabłonka przed zniszczeniem kwasów żółciowych.

Kwas obetycholowy (kwas obetycholowy), znany również jako kwas 6-etylchenodeoksycholowy, jest nową pochodną kwasu chenodeoksycholowego (CDCA) w pierwotnych kwasach żółciowych człowieka. Jest to receptor farnezoidu X (FXR). ) Naturalnych ligandów. Kwas obetycholowy jest agonistą farnezoidowego receptora X, który pośrednio hamuje ekspresję genów cytochromu 7A1 (CYP7A1) poprzez aktywację receptora farnezoidowego X. Ponieważ CYP7A1 jest enzymem ograniczającym szybkość biosyntezy kwasów żółciowych, kwas obetycholowy może hamować syntezę kwasów żółciowych i jest stosowany w leczeniu pierwotnej marskości żółciowej i niealkoholowego stłuszczenia wątroby. Kwas obetycholowy został pomyślnie opracowany przez firmę Intercept Pharmaceuticals w Stanach Zjednoczonych. Jest to pierwszy od 20 lat lek opracowany do leczenia cholestatycznej choroby wątroby. Badanie jest przeznaczone dla pacjentów, którzy nie reagują odpowiednio lub nie tolerują starego standardowego leku, kwasu ursodeoksycholowego. W kontrolowanym placebo badaniu klinicznym III fazy kwas obetycholowy (OCA) zwiększył poziomy dwóch biomarkerów związanych ze zmniejszonym ryzykiem przeszczepu wątroby. Złożonym punktem końcowym badań klinicznych jest to, że aktywność fosfatazy alkalicznej jest zmniejszona o co najmniej 15%, aktywność fosfatazy alkalicznej w surowicy jest niższa niż 1,67-krotność górnej granicy normy, a stężenie bilirubiny mieści się w prawidłowym zakresie. ciężka choroba wątroby Biomarker stopnia.

Kwas obetycholowy jest również testowany w leczeniu bardziej powszechnego typu niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby typu stłuszczenie wątroby. Badanie kliniczne II fazy tego leku w leczeniu tego wskazania zostało wcześnie zakończone ze względu na jego dokładną skuteczność. EvaluatePharma przewiduje, że sprzedaż kwasu obetycholowego w 2020 roku ma osiągnąć 2,992 miliarda dolarów. Numery patentów związanych z kwasem obetycholowym w Chinach: CN200980154713 i CN200880006937. Niealkoholowa stłuszczeniowa choroba wątroby (NAFLD) jest przejawem zespołu metabolicznego w wątrobie, zwykle związanego z otyłością, dyslipidemią i insulinoopornością. Ogólnie rzecz biorąc, NAFLD można podzielić na dwa podtypy: proste stłuszczenie wątroby i niealkoholowe stłuszczeniowe zapalenie wątroby (NASH). Proste stłuszczenie wątroby nie postępuje, podczas gdy NASH może prowadzić do marskości, a nawet komórek wątroby. rak.

Badania wykazały, że insulinooporność odgrywa ważną rolę w patogenezie NAFLD / NASH. Udowodniono, że substancje uczulające na insulinę, takie jak leki tiazolidynodionowe, skutecznie poprawiają stan zapalny wątroby i zawartość tłuszczu, ale nie mogą blokować postępu zwłóknienia wywołanego przez NASH. Receptory pochodnych farnezoidu X wpływają także na poprawę insulinooporności i odgrywają ważną rolę w metabolizmie kwasów żółciowych, lipidów i cukrów.

Kwas obetycholowy naśladuje ludzki kwas żółciowy. Jest półsyntetycznym kwasem chenodeoksycholowym i swoistym agonistą receptorów X pochodnych farnezoidu. Został opracowany przez firmę Intercept Pharmaceuticals do leczenia pierwotnej wątroby żółciowej W leczeniu marskości wątroby typu PBC, niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby oraz innych chorób wątroby i chorób jelit, eksperymenty na zwierzętach wykazały jego wpływ na poprawę insulinooporności i zmniejszenie zawartości tłuszczu w wątrobie. 6-tygodniowe, wieloośrodkowe, randomizowane, podwójnie zaślepione badanie kliniczne w Stanach Zjednoczonych obejmowało 64 pacjentów z cukrzycą typu 2 i NAFLD, które udowodniło, że kwas obetycholowy może poprawić stan zapalny wątroby i zapalenie wątroby, a także zwiększyć wrażliwość na insulinę. Poziom zwłóknienia i ma pewien wpływ na redukcję masy ciała. Jednak wniosek ten nadal wymaga długoterminowej obserwacji na większą skalę i musi zostać potwierdzony patologią wątroby.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakieś pytania, skontaktuj się z nami!

Produkty objęte patentem są oferowane dla R& D tylko do celu. Jednak ostateczna odpowiedzialność spoczywa wyłącznie na kupującym.

Popularne Tagi: kwas obetycholowy CAS 459789-99-2, producenci, dostawcy, fabryka, kup, w magazynie

• Para: Nr
• Następny: Monohydrat fosforanu sitagliptyny CAS 654671-77-9