Apalutamid (ARN-509) CAS 956104-40-8

Opis produktu:

Nazwa produktu: Apalutamid (ARN-509) CAS NO:956104-40-8

Synonimy:

4-[7-[6-cyjano-5-(trifluorometylo)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-thioxo-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-metylbenzamid;

Benzamid,4-[7-[6-cyjano-5-(trifluorometylo)-3-pirydynylo]-8-oxo-6-tizos-5,7-diazaspiro[3.4]oct-5-yl]-2-fluoro-N-metylowy;

Właściwości chemiczne i fizyczne:

Wygląd: Biały lub białawy proszek

Assay :≥99,0%

Gęstość: 1,6 g/cm3

Temperatura topnienia: 190-192°C

Rozpuszczalność DMSO w temperaturze 25°C: 18mg/ml

Rozpuszczalność Woda w temperaturze 25°C: Nierozpuszczalna

Rozpuszczalność etanolu w temperaturze 25°C: 5 mg/ml

Apalutamid (INN) (rozwojowa nazwa kodowa ARN-509, również JNJ-56021927) jest niesteroidowym antyandrogenem, który jest w fazie rozwoju w leczeniu raka prostaty. Jest podobny do enzalutamidu zarówno strukturalnie, jak i farmakologicznie, działając jako selektywny antagonista konkurencyjny receptora androgenowego (AR), ale wykazuje pewne zalety, w tym większą moc i zmniejszenie przenikania ośrodkowego układu nerwowego. Apalutamid wiąże się słabo z receptorem GABAA podobnie jak enzalutamid, ale ze względu na jego stosunkowo niższe stężenia centralne, może mieć mniejsze ryzyko napadów padaczkowych w porównaniu.

Lek okazał się być skuteczne i dobrze tolerowane w badaniach klinicznych do tej pory, z najczęstszych działań niepożądanych zgłoszonych w tym zmęczenie, nudności, ból brzucha, i biegunka.

Apalutamid jest obecnie w fazie III badań klinicznych na raka prostaty oporne na kastrację.

Niedawno stwierdzono, że nabyta mutacja F876L AR zidentyfikowana w zaawansowanych komórkach raka prostaty nadaje odporność zarówno na enzalutamid, jak i apalutamid. Nowszy antyandrogen, darolutamid (ODM-201), nie jest dotknięty tą mutacją, ani nie stwierdzono, że ma na niego wpływ inne badane / dobrze znane mutacje AR.; Apalutamid może być skuteczny u pacjentów z rakiem prostaty z nabytą opornością na octan abirateronu.

Jeśli jesteś zainteresowany naszymi produktami lub masz jakieś pytania, skontaktuj się z nami!

Produkty objęte patentem są oferowane wyłącznie do celów R & D. Ostateczna odpowiedzialność spoczywa jednak wyłącznie na kupującym.

Popularne Tagi: apalutamid (arn-509) cas 956104-40-8, producenci, dostawcy, fabryka, kup, w magazynie

• Para: 8-bromo-7-but-2-ynyl-3-metylo-1-[(4-metylochinozalina-2-yl)metylo]puryna-2,6-dione CAS 853029-57-9
• Następny: 2,6-diamino-5-nitrozo-1H-pyrimidin-4-one CAS 2387-48-6